Адемпас : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Указанный лекарственный препарат относится к группе антигипертензивных средств для терапии артериальной гипертензии легких.

Действующее вещество стимулирует растворимый фермент гуанилатциклазу, который находится в сердечных и легочных тканях, и представляет собой рецептор оксида азота (NO).

После связывания NO с гуанилатциклазой, стимулируется образование молекул циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Этот фермент необходим для регулировки сосудистого тонуса и пролиферативных процессов фиброза.

Происхождение легочной гипертензии связано с нарушением функции эндотелия, снижением синтеза NO и недостаточностью в цепи NO-РГЦ-цГМФ.

Препарату свойственен двойной механизм действия, способствующий повышению чувствительности РГЦ к внешнему NO, стабилизации его связывания с РГЦ, а также прямому стимулированию РГЦ через другой центр, независимый от NO.

Такой механизм действия лекарства способствует улучшению гемодинамики сосудов легких и росту устойчивости к физическим нагрузкам.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится 0,5 мг, 1,0 мг, 1,5 мг, 2,0 мг, 2,5 мг риоцигуата.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид или железа оксид красный или железа оксид желтый.

Показания

Препарат назначают при лечении следующих заболеваний:

• хронической и неоперабельной тромбоэмболической легочной гипертензии;

• в качестве монотерапии или в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина для лечения у взрослых пациентов легочной артериальной гипертензии;

• легочной артериальной гипертензии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказано применять при:

• одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5;

• тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• одновременном применении с нитратами или донаторами оксида азота в любой форме, включая рекреационные препараты;

• систолическом артериальном давлении <95 мм. рт. ст. в начале лечения;

• легочной артериальной гипертензии, ассоциированной с идиопатической интерстициальной пневмонией.

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Женщины репродуктивного возраста должны применять средства контрацепции во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Начальная доза должна составлять 1 мг 3 раза в день в течение 2 недель. Таблетки принимают 3 раза в день, соблюдая интервал примерно 6-8 часов.

Если показатели систолического артериального давления составляет ≥ 95 мм. рт. ст. и у пациента отсутствуют какие-либо симптомы гипотензии, необходимо повышать дозу на 0,5 мг 3 раза в день 1 раз в 2 недели до достижения максимальной дозы, составляющей 2,5 мг 3 раза в день.

У некоторых пациентов может быть получена должная реакция на ТСХ при применении дозы 1,5 мг 3 раза в день. В случае снижения показателей систолического артериального давления до уровня ниже 95 мм. рт. ст., дозу оставляют на прежнем уровне при условии, что у пациента отсутствуют какие-либо симптомы гипотензии.

Если при снижении давления до уровня ниже 95 мм. рт. ст. и у пациента наблюдаются симптомы гипотензии, дозу следует снизить на 0,5 мг 3 раза в день.

Передозировка

В случае передозировки наблюдаются явления, соответствующие побочным реакциям.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных реакций могут наблюдаться:

• головная боль;

• головокружение;

• диспепсия;

• периферический отек;

• тошнота, диарея и рвота.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.