Амикацина Сульфат : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serrada spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – амикацина сульфат. Производится в форме порошка для приготовления инъекционного раствора, фасованного в ампулы по 2 мл в дозировке 100 и 500 мг действующего вещества.

Показания

Один из наиболее активных в фармакологии антибиотиков-аминогликозидов. Применяют для лечения дыхательной и мочеполовой систем, ЖКТ, инфекционных поражений кожи, подкожной ткани, инфицированных ожогах, бактериемии, септицемии (один из видов заражения крови патогенными микроорганизмами), неонатального сепсиса (заражение микробами новорожденного ребенка, которое произошло внутриутробно или во время родов), эндокардита (воспалительный процесс во внутренней оболочке сердца), остеомиелита (воспалительный процесс в костном мозге), перитонита (воспаление брюшины), менингите (воспалительный процесс в оболочке головного мозга).

Особенно эффективен в борьбе с грамотрицательными патогенными бактериями, также применяется и при лечении грамотрицательных микроорганизмов.

Не действует на анаэробные бактерии.

Противопоказания

Противопоказано применение при лечении невритов, воспалениях слухового нерва, уремии (болезни, которая характеризуется скоплением азотистых шлаков в крови), нарушении функции почек и печени.

Не применяется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, в частности, с канамицином, стрептомицином, неомицином, мономицином, гепарином, капеомицином, амфотерицерином В, эритромицином, витаминами группы В и С, калия хлоридом, гидрохлороиазидом, цефалоспоринами.

С осторожностью назначают, если у пациента когда-либо в прошлом имелись аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты, а также имеется миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Амикацина при беременности противопоказано.

Поскольку Амикацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения Амикацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке, исходя из показаний состояния больного, чувствительности к нему возбудителя заболевания. Обычно вводится внутримышечно или внутривенно (струйно от 2 минут или капельно).

Суточная дозировка для лечения инфекции средней тяжести для взрослых назначается из расчета 10 миллиграмм на 1 кг веса тела пациента. Вводится в 2 – 3 приема в течение дня. При тяжелых, опасных для жизни инфекциях, в том числе вызванных синегнойной палочкой, дозу допустимо повысить до 15 мг/ кг веса.

Недоношенных и новорожденных детей лечат вначале с дозировкой 10 мг/кг, затем переходят на дозировку 7,5 мг каждые 12 часов.

Длительность лечения при условии внутривенного введения – 3 – 7 дней, внутримышечного – 7 – 10 дней.

При нарушении работы почек у пациента дозировка снижается.

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг Амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация Амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15 – 25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Передозировка

Симптомами передозировки является реакция интоксикации в виде утраты слуха, атаксии, расстройства мочеиспускания, жажды, снижения аппетита, тошноты, рвоты, звона в ушах. Лечение – гемодиализ, антихолинестеразные средства, соли кальция, вентиляция легких, лечение симптоматики, проведение поддерживающей терапии.

Побочные эффекты

Возможно возникновение ототоксического (негативно влияющего на слух) и нефротоксического (негативно влияющего на работу почек) эффекта.

Условия и сроки хранения

Годен до 2 лет при температуре не выше 25°С.