Апаурин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это анксиолитическое средство (транквилизатор). Оказывает противосудорожное, седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее действие. Его механизм действия обусловлен способностью стимулировать бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор комплекса, что приводит к усилению ингибирующего влияния ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в аллостерическом центре ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации в стволе мозга, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает возбудимость подкорковых структур. Анксиолитический эффект обусловлен влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в ослаблении тревоги, уменьшении эмоционального напряжения, беспокойства, страха. Седативный эффект объясняется влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга, неспецифические ядра таламуса, что проявляется уменьшением невротической симптоматики. Противосудорожное действие обусловлено усилением пресинаптического торможения. Миорелаксирующее действие реализуется торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Возможно прямое торможение двигательных нервов, функции мышц. Повышает болевой порог. Подавляет симпатоадреналовые, парасимпатические пароксизмы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: диазепам.

Выпускается Апаурин в форме инъекционного раствора (5 мг/мл), таблеток (5 мг).

Показания

Назначается Апаурин:

- при тревожных расстройствах;

- при дисфории;

- при бессоннице (затрудненном засыпании);

- при спазме скелетных мышц вследствие травмы;

- при спастических состояниях, связанных с поражением головного, спинного мозга (церебральном параличе, атетозе, столбняке);

- при миозите, бурсите, артрите, ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите;

- при артрозе, сопровождающемся напряжением скелетных мышц;

- при вертебральном синдроме;

- при стенокардии;

- при головной боли напряжения;

- при абстинентном алкогольном синдроме: тревожности, напряженности, ажитации, треморе, транзиторных реактивных состояниях;

- в составе комплексной терапии: язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда;

- при эпилептическом статусе;

- для премедикации перед оперативными вмешательствами, общей анестезией, эндоскопическими манипуляциями;

- при двигательных возбуждении различной этиологии в психиатрии, неврологии;

- при параноидально-галлюцинаторных состояниях;

- при эпилептических припадках.

Противопоказания

Нельзя назначать Апаурин:

- при гиперчувствительности;

- при коме, шоке;

- при острой алкогольной интоксикации с ослаблением жизненно важных функций;

- при острой интоксикации лекарствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС;

- при миастении;

- при закрытоугольной глаукоме;

- при тяжелой ХОБЛ, острой дыхательной недостаточности;

- при беременности, лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Апаурин применяют парентерально (внутримышечно, внутривенно). Таблетки — внутрь.

Стандартная доза — 5—10 мг 2—3 раза в сутки.

Стандартная доза при эпилептическом статусе — 0,15—0,25 мг/кг внутривенно медленно, при невозможности введения в вену — внутримышечно. При необходимости — повторное введение через 30—60 минут.

При тетании вводят внутривенно медленно 0,1—0,3 мг/кг с интервалом 1–4 часа или капельно 3—4 мг/кг/сутки.

При мышечных спазмах центрального происхождения — вначале 10–20 мг (детям 2–10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно.

При мышечных спазмах периферического происхождения — 10—20 мг внутримышечно 1—2 раза в сутки.

При преэклампсия вначале 10 мг внутривенно медленно, при необходимости продолжают введение в виде инфузии (до 100 мг/сутки).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, арефлексия, снижение рефлексов, оглушенность, глубокий сон, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, нистагм, атаксия, тремор, одышка, затрудненное дыхание, брадикардия, апноэ, снижение АД, выраженная слабость, коллапс, кома, угнетение дыхательной и сердечной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, ИВЛ.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, атаксия, неустойчивость походки, плохая координация движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических, двигательных реакций, головная боль, антероградная амнезия, эйфория, депрессия, подавленность настроения, тремор, каталепсия, дистонические экстрапирамидные реакции, слабость, спутанность сознания, миастения в течение дня, дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, спутанность сознания, острое возбуждение, галлюцинации, раздражительность, бессонница, тревожность).

Гематологические расстройства: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, гиперсаливация, гастралгия, изжога, икота, тошнота, снижение аппетита, рвота, запор, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности трансаминаз печени, ЩФ.

Кардиоваскулярные расстройства: сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия.

Мочеполовые расстройства: недержание мочи, нарушение функции почек, задержка мочи, дисменорея, повышение/снижение либидо.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Влияние на плод: угнетение ЦНС, тератогенность (особенно в I триместре), нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса.

Местные реакции: флебит, венозный тромбоз.

Прочие: лекарственная зависимость, привыкание, угнетение дыхательного центра, диплопия, нарушение функции внешнего дыхания, снижение массы тела, булимия, синдром "отмены".

При применении в акушерстве: мышечная гипотензия, диспноэ, гипотермия у новорожденного.

Условия и сроки хранения

Хранить раствор Апаурин при температуре до +25 градусов Цельсия.