Арипразол : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антипсихотическое лекарство. Является атипичным нейролептиком. Проявляет антагонизм к D2-рецепторам (допаминовым) в мезолимбическом пути, частичный агонизм к тем же D2-рецепторам в мезокортикальном пути. Проявляет выраженный антагонизм к рецепторам подтипа 5HT2a (серотониновым), агонизм к рецепторам 5HT1a. При этом имеет небольшое сродство к α1 (адренергическим), H1 (гистаминовым), M1 (мускариновым) рецепторам.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: арипипразол.

Выпускается Арипразол в виде таблеток с дозированием 10 мг или 15 мг.

Показания

Арипразол назначают:

- при острых приступах шизофрении;

- при острых маниакальных эпизодах биполярного расстройства типа І;

- пациентам с биполярным расстройством типа І, недавно перенесшим смешанный или маниакальный эпизод.

Противопоказания

Арипразол нельзя назначать:

- при непереносимости компонентов лекарства;

- детям до 18 лет.

С осторожностью Арипразол назначают:

- при сердечно-сосудистых заболеваниях (ИБС, перенесенный инфаркт, недостаточность, нарушения проводимости);

- при цереброваскулярных заболеваниях;

- при судорожных состояниях;

- при состояниях, предрасполагающих к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, прием гипотензивных препаратов);

- при риске гипертермии (перегревании, интенсивных физических нагрузках, приеме антихолинергических средств, обезвоживании);

- при риске развития аспирационной пневмонии;

- при ожирении;

- при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточно контролируемых исследований не проводилось. Арипразол может быть назначен во время беременности только врачом.

Активное вещество (арипипразол) может проникать в материнское молоко. Кормить грудью при лечении не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Арипразол применяют внутрь, независимо от еды.

Стандартные дозы:

- при шизофрении начальная доза – 10 или 15 мг 1 раз/день, поддерживающая доза – 15 мг/день;

- при маниакальных эпизодах начальная доза – 15 или 30 мг/день, поддерживающая доза – 15–30 мг/день.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, астения, понос, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется проведение поддерживающей терапии, эффективная вентиляция легких, оксигенация, мониторирование ЭКГ, симптоматическое лечение.

Рекомендуется прием активированного угля.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, вазовагальный синдром, тромбофлебит, ишемия мозга, внутричерепное кровоизлияние, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, удлинение QT-интервала, кровоизлияния, остановка сердца, трепетание предсердий, расширение сердца, фибрилляция предсердий, AV блокада, ишемия миокарда, флебит, недостаточность сердца, тромбоз, экстрасистолия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительные расстройства: эзофагит, воспаление языка, кровоточивость десен, периодонтальный абсцесс, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения, кровавая рвота, хейлит, панкреатит, гепатит, увеличение печени, прободение кишки, повышение аппетита, затрудненное глотание, гастроэнтерит, метеоризм, гингивит, гастрит, кариес, геморрой, рефлюкс, кровоизлияния, недержание кала, отек языка, колит, стоматит, ректальные кровотечения, изъязвления во рту, кандидоз рта, холецистит, фекалома, желчно-каменная болезнь, язва желудка, отрыжка, диспепсия, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита.

Иммунные расстройства: аллергия (анафилаксия, отек Квинке, зуд, крапивница).

Костно-мышечные нарушения: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, ревматоидный артрит, тендобурсит, миопатия, боль в суставах/костях, артрит, миастения, артроз, спазмы, мышечная слабость, бурсит, миалгия, судороги.

Неврологические расстройства: буккоглоссальный синдром, бред, эйфория, акинезия, угнетение сознания, потеря сознания, мышечные подергивания, парестезия, навязчивые мысли, сниженные рефлексы, пониженное/повышенное либидо, злокачественный нейролептический синдром, дистония, ослабление концентрации внимания, импотенция, тремор конечностей, брадикинезия, панические реакции, повышенные рефлексы, подавленное настроение, апатия, ослабление памяти, дискинезия, ступор, инсульт, дискинезия, деперсонализация, амнезия, гиперактивность, акатизия, миоклонус, замедление мыслительной функции, гипотония, изменение глазодвигательной реакции, головокружение, экстрапирамидный синдром, тремор, психомоторное возбуждение, нервозность, депрессия, повышенное слюноотделение, суицидальные мысли, враждебность, спутанность сознания, маниакальные мысли, нетвердая походка, синдром зубчатого колеса, бессонница, акатизия, сонливость.

Дыхательные расстройства: кровохарканье, отек легких, гипоксия, аспирационная пневмония, сухость носа, легочная эмболия, апноэ, пневмония, дыхательная недостаточность, астма, икота, кровотечение из носа, ларингит, одышка.

Изменения кожи: эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, акне, пузырчатая сыпь, облысение, экзема, псориаз, сухость кожи, себорея, зуд, потливость, изъязвления.

Нарушения чувствительности: слезотечение, боль в ушах, частое мигание, амблиопия, глазные кровоизлияния, глухота, диплопия, фотофобия, сухость глаз, звон в ушах, боль в глазах, отит, катаракта, блефарит, потеря вкуса, конъюнктивит.

Мочеполовые расстройства: маточное кровотечение, боли в молочной железе, аменорея, галакторея, цервицит, аноргазмия, глюкозурия, мочекаменная болезнь, гинекомастия, болезненная эрекция, цистит, лейкорея, учащенное мочеиспускание, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, недостаточность почек, вагинальный кандидоз, недержание мочи, камни в почках, полиурия, альбуминурия, меноррагия, никтурия, позывы к мочеиспусканию.

Другие: боли в горле, озноб, вздутие живота,тяжесть в голове, скованность в спине, кандидоз, синдром Мендельсона, тепловой удар, отек лица, светочувствительность, недомогание, челюстные боли, боли в области таза, скованность челюстей, гриппоподобный синдром, напряжение в груди, отеки, боли в шее, грудной клетке.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия, жажда, гипонатриемия, гипернатриемия, железодефицитная анемия, гипогликемическая реакция, закисление мочи, обезвоживание, гипергликемия, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышенный уровень АЛТ/АСТ/ЩФ, сахарный диабет, подагра, цианоз, гиперлипидемия, гипогликемия, билирубинемия, ожирение, потеря веса, повышенный креатинин, лактатдегидрогеназа, креатинфосфокиназы.

Условия и сроки хранения

При 15–30°C не больше 3 лет.