Средство относится к противовирусным препаратам, активным в отношении ВИЧ. Первый действующий компонент является синтетическим нуклеозидным аналогом цитидина. Клеточные ферменты за счет фосфорилирования преобразуют его в эмтрицитабина 5'-трифосфат. Указанное вещество вызывает торможение активности обратной транскриптазы ВИЧ-1, вызывая обрыв цепи. Образующаяся молекула слабо угнетает α-, β-, ε-полимеразы ДНК и митохондриальную γ-полимеразу ДНК. Лекарственный препарат эффективен в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, G ВИЧ-1 и некоторых штаммов ВИЧ-2.
Второй действующий компонент является нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы. В последующем он превращается в тенофовира дифосфат. Метаболит, который образуется, встраивается в молекулу вирусной ДНК и нарушает синтез ее цепочки.
Абсорбция препарата происходит через 1-2 часа.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится эмтрицитабин 200 мг, тенофовира фумарата – 300 мг.
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
Показания
Препарат применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Препарат противопоказано применять одновременно с комбинированными препаратами, содержащими эмтрицитабин, а также с ламивудином, залцитабином.
Препарат применяют в педиатрии после 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети в возрасте до 18 лет и с массой тела более 35 кг принимают препарат 1 раз/сут.
Если необходимо прекратить прием одного из компонентов препарата, следует перевести пациента на терапию каждым из его компонентов в отдельности.
Если в день приема препарата должен проводиться диализ, его принимают после проведения сеанса гемодиализа или диализ проводят, по крайней мере, через 12 ч после приема последней дозы препарата.
Передозировка
В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных эффектов.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.
В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:
нейтропения, анемия;
аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек);
головная боль, головокружение, невропатия, периферический неврит;
бессонница, патологические сновидения, депрессивные расстройства;
усиление кашля, ринит;
диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; повышение активности АСТ, АЛТ, панкреатической амилазы, липазы сыворотки;
гипербилирубинемия;
сыпь, зуд, изменение цвета кожи (усиление пигментации);
повышение активности креатинкиназы, артралгия, миалгия;
астения.
Условия и сроки хранения
Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.
Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.