Дополо : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к противоопухолевым антибиотикам.

Гибель опухолевых клеток происходит под воздействием активного компонента на синтез нуклеиновых кислот.

Механизм действия препарата заключается в интеркаляции ДНК, стимулировании свободнорадикальных процессов и образовании супероксидов. Кроме того, происходит хелатирование катионов с двумя валентностями, торможение Na-K АТФазы, и связывание действующего вещества с элементами клеточной мембраны.

Его максимальное содержание было зафиксировано в легких, печени, селезенке, почках, сердце, тонком кишечнике и костном мозге. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится он почками и с желчью в неизменном виде.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 флаконе содержится 2 мг/мл, по 10 мл (20 мг/10 мл) или по 25 мл (50 мг/25 мл) доксорубицина гидрохлорида.

Показания

Препарат назначают при остром лейкозе (лимфобластном и миелобластном), злокачественной лимфоме; раке молочной железы, легкого (особенно мелкоклеточном), мочевого пузыря, щитовидной железы, яичников; саркоме (остеогенной, мягких тканей, Юинга), нейробластоме, опухоли Вильмса.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

• выраженное угнетение функции головного мозга, вызванное приемом др. химиотерапевтических средств или лучевой болезнью;

• выраженная миелосупрессия (лейкопения, анемия, тромбоцитопения);

• предшествующее лечение антрациклинами в предельных суммарных дозах;

• заболевания сердца, в т.ч. острый инфаркт миокарда;

• острый гепатит;

• билирубинемия;

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

• кровотечение;

• туберкулез.

В педиатрии препарат применяют с рождения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутриартериально или в виде внутрипузырной инстилляции.

Внутрипузырное введения является альтернативным способом введения при лечении поверхностного рака мочевого пузыря, в том числе переходно-клеточной карциномы, папиллярных опухолей пузыря и карциномы in situ, или как адъювантной терапии низкодифференцированного Та-рака мочевого пузыря после трансуретральной резекции.

Восстановленный раствор вводят в виде инфузии со свободным потоком жидкости, в течение не менее 3-х, но не более 10 минут. Обычно для разведения следует использовать растворы натрия хлорида для инъекций, 5% глюкозы или раствор натрия хлорида и глюкозы. Введение путем струйного инъекции не рекомендуется из-за риска экстравазации, что может происходить даже при наличии адекватного обратного тока крови при аспирации через иглу.

Передозировка

Разовые дозы 250 мг и 500 мг доксорубицина является летальными. Такие дозы могут вызвать острую дегенерацию сердечной мышцы в течение 24 часов и тяжелую миелосупрессию (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), влияния которых достигает максимума через 10-15 дней после применения.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

• лейкопения, нейтропения, анемия и тромбоцитопения;

• анафилаксия;

• анорексия, дегидратация и гиперурикемия;

• конъюнктивит / кератит и слезотечение;

• тахиаритмия, блокада, блокада ножек пучка Гиса, асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка и застойная сердечная недостаточность;

• флебит, тромбофлебит, тромбоэмболия, приливы, шок;

• тошнота, рвота и мукозит / стоматит, гиперпигментация слизистой оболочки рта, эзофагит, боль в животе, эрозия слизистой оболочки желудка, желудочно-кишечное кровотечение, диарея и колит;

• изменения уровней трансаминаз;

• сыпь на коже / зуд, местная токсичность, изменения кожи, гиперпигментация кожи и ногтей, фотосенсибилизация, гиперчувствительность облученной кожи (реакция кожи после облучения), крапивница, акральная эритема и дизестезия ладоней и подошв;

• симптомы раздражения пузыря, гематурия, геморрагический цистит, некроз стенки мочевого пузыря;

• аменорея, олигоспермия и азооспермия.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения должна быть от 2 °С до 8 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.