Эфавиренз/Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Указанный фармацевтический препарат относится к противовирусным средствам для лечения ВИЧ-инфекции. Механизм действия эфавиренца заключается в неконкурентном угнетении обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1, но не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 Данное вещество представляет собой нуклеозидный аналог цитидина.

Тенофовир дизопроксила фумарат трансформируется в тенофовир, аналог нуклеозидного фосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Эмтрицитабин и тенофовир могут полностью фосфорилироваться при внутриклеточном объединении.

Эти два вещества конкурентным путем угнетают обратную транскриптазу вируса ВИЧ-1, что вызывает разрушение цепочек вирусной ДНК.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится эфавиренца 600 мг, эмтрицитабина 200 мг, тенофовир дизопроксила фумарата 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат.

Показания

Препарат назначают для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по Чайлд-Пью-Туркоттом);

• одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, пимозида, бепридила или алкалоидов спорыньи;

• одновременное применение с вориконазолом;

• одновременное применение с растительными препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum), поскольку существует риск снижения концентрации в плазме крови и ослабление клинических эффектов эфавиренца.

Препарат применяют в педиатрии с 10 лет и с массой тела не менее 35 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетку (перорально) 1 раз в сутки. Если пациент пропустил прием очередной дозы, и с момента надлежащего времени приема прошло не более 12 ч., пациенту следует как можно скорее принять препарат и в дальнейшем продолжать придерживаться обычного расписания применения препарата.

Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, и с момента надлежащего времени приема прошло более 12 ч., пациенту не следует принимать пропущенную дозу, но в дальнейшем продолжить прием препарата в обычном установленном режиме.

Если в течение 1 ч. после приема препарата у пациента возникла рвота, ему следует принять еще одну таблетку. Если рвота возникла у пациента более чем через 1 ч. после приема препарата, принимать еще 1 таблетку нет необходимости.

Передозировка

В случаях передозировки препарата могут наблюдаться симптомы со стороны нервной системы.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

• нейтропения;

• аллергическая реакция;

• гипофосфатемия;

• гипертриглицеридемия, гипергликемия;

• патологические сны, тревожность и депрессия (тяжелая в 1,6% случаев), бессонница.

• головная боль, головокружение, нарушение церебральной координации и равновесия, нарушение внимания, сонливость;

• повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ; гипербилирубинемия;

• высыпания (тяжелой степени <1%), зуд, крапивница, изменение окраски кожи (усиление пигментации);

• увеличение уровня КФК;

• диарея, тошнота, рвота, анорексия, ксеростомия, боль в животе, повышение уровня липазы сыворотки крови, повышение уровня амилазы (в том числе панкреатического амилазы), диспепсия, метеоризм, повышенный аппетит;

• астения, боль, усталость.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.