Флударабин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, применяемых для борьбы со злокачественными опухолями

Относится к типу препаратов антиметаболитической группы, пуриновым структурным аналогам.

Основной активный компонент - флударабина фосфат, является фторированным нуклеотидным аналогом видарабина, обычно применяемого в качестве противовирусного средства. В то же время флударабин успешно применяют для лечения различных злокачественных болезней.

При попадании в организм человека, флударабин вступает в сложные химические и обменные реакции, вследствие которых превращается в метаболит 2F-ара-А, который поглощается раковыми клетками. После попадания в клетку становится активным трифосфатом 2F-ара-АТР.

Как показали исследования, данный метаболит обладает свойством ингибирования рибонуклеотидредуктазы, а также некоторых ферментов ДНК раковой клетки. Вследствие данных процессов, ДНК патологической клетки прекращает синтезирование, угнетается рост злокачественных клеток, а при хроническом лейкозе они активно погибают.

Состав и форма выпуска

Основные активные компоненты: флударабина фосфат.

Вспомогательные компоненты: маннит, натрия гидроксид.

Производится в форме лиофилизированного порошка, для приготовления инъекционного раствора, по 50 мг флударабина во флаконе.

Показания

Данное лекарственное средство применяется для лечения некоторых раковых заболеваний, как-то:

- В-клеточного хронического лимфолейкоза (ХЛЛ);

- неходжкинской лимфомы низкой степени злокачественности (НХЛ), если препараты первого ряда были неэффективны или если болезнь прогрессирует.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение у пациентов, страдающих:

- нарушениями функций почек;

- декомпенсированной гемолитической анемией.

Не следует применять препарат в лечении детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить введение препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данный препарат вводят внутривенно, капельно, в условиях стационара.

Разведение и введение производится под наблюдением высококвалифицированного врача, который обладает опытом ведения противоопухолевых заболеваний.

Рекомендуется вводить препарат из расчета 25 мг флударабина фосфата на 1 квадратный метр поверхности тела.

Введение производится 5-дневными курсами, во время которых препарат вводится ежедневно, с перерывами интервалом 28 дней.

Количество лечебных курсов зависит от эффективности и индивидуальной переносимости препарата.

При В-клеточном хроническом лимфолейкозе ремиссия обычно достигается не менее 6 циклов.

При неходжкинской лимфоме низкой степени злокачественности рекомендуется проводить не менее 8 циклов лечения.

Передозировка

В случаях передозировки в 4 раза у 36% пациентов наблюдалась интоксикация центральной нервной системы тяжелой степени (включая слепоту), которые приводили к коме и смерти.

Симптомы передозировки:

- необратимые изменения со стороны ЦНС (потеря зрения, кома);

- миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).

В качестве лечения рекомендуется стимуляция экскреции, симптоматическая терапия.

Антидот не выявлен.

Побочные эффекты

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

- инфекционные заболевания (лишай, лейкоэнцефалопатия), пневмония, одышка;

- нейтропения, анемия, тромбоцитопения;

- кашель, тошнота, рвота, диарея;

- лихорадка, усталость, слабость;

- миелосупрессия, анорексия;

- тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная порфирия;

- почечная недостаточность, гиперкалиемия, метаболический ацидоз;

- гематурия, уратная кристаллурия, гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия;

- кома, неврит, сердечная недостаточность, аритмия;

- геморрагический цистит.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет. Применить не позднее чем через 24 часа после приготовления раствора, при хранении при температуре от 2 до 8°С, и 8 часов – при комнатной температуре..

Температура хранения не должна превышать 25°С.