Фторолик : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный фармацевтический препарат входит в группу противоопухолевых антиметаболитических средств, применяемых в онкологической практике.

Основной активный компонент – фторурацил, структурный аналог пиримидина. Является пиримидиновым антагонистом, способен нарушать синтезирование ДНК патологических клеток, ингибируя их деление и репарацию.

Сам по себе фторурацил не оказывает антинеопластического действия. Противоопухолевый эффект проявляется после того, как после его попадания в организм происходит ферментная трансформация в форму 5-фторуридина и 5-фтордезксирудина, которые являются его фосфорилированными формами.

Обладает эффектом ингибировать клеточное деление, благодаря способности блокировать синтезирование ДНК. Такой эффект возможен из-за свойства угнетать активность тимидилатсинтетазы – фермент-мишени при химиотерапии онкологических заболеваний.

Также способен образовывать структурно несовершенную РНК, так как фторурацил обладает способностью внедряться в структуру рибонуклеиновой кислоты.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: фторурацил.

Вспомогательным компонентом выступает вода для инъекций, натрия гидроксид.

Производится в форме концентрата для приготовления инъекционного раствора, во флаконах по 5, 10 и по 20 мл. В 1 мл препарата содержится 50 мг фторурацила.

Показания

Данное лекарственное средство применяется для лечения некоторых онкологических заболеваний. Применяется как в форме монотерапии, так и в комбинации с другими антинеопластическими средствами. В частности, для лечения:

- молочной железы;

- колоректального рака, рака толстого и прямого кишечника;

- рака желудка, пищевода;

- рака головы и шеи;

- рака поджелудочной железы.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение при:

- угнетении функций костного мозга (вследствие лучевой терапии, других видов лечения);

- отклонениях количества форменных элементов в крови, в тяжелой степени;

- кровотечениях;

- стоматитах, изъязвлениях слизистой оболочки рта и зоны ЖКТ;

- тяжелой диарее, тяжелых нарушениях работы печени и/или почек;

- тяжелых инфекционных заболеваниях, в поствакцинальном периоде.

Также не применяют при сильном истощении организма,

Не следует применять одновременно с бривудином, соривудином или их аналогами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить введение препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Дозировка рассчитывается опытным врачом-онкологом, в зависимости от типа и степени развития заболевания, реакции организма на препарат и избранную схему лечения. Вводят препарат в условиях стационара или в виде инъекций или в виде инфузий, в том числе артериальных.

Препарат вводится исключительно внутривенно, разведенным в растворе глюкозы (5%) или растворе натрия хлорида (0,9%). Вводится непосредственно сразу после приготовления раствора.

В среднем суточная доза, в зависимости от типа заболевания, колеблется от 5 до 15 мг на 1 кг веса пациента, или от 200 до 2600 мг на 1 квадратный метр поверхности тела.

В частности, при лечении:

- колоректального рака – 15 мг на 1 кг веса пациента;

- рака молочной железы – 10-15 мг на 1 кг веса пациента.

При внутриартериальных инъекциях доза может быть снижена до 5-7 мг на 1 кг веса пациента.

Препарат вводится 1 раз в неделю, в течение 24-х часов. Обычно проводится 4-6-недельный курс с последующим профилактическим введением.

Пациенты, страдающие заболеваниями почек или печени, ослабленные пациенты нуждаются в снижении дозировки.

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозировки не нуждаются.

Передозировка

В случаях передозировки у пациентов наблюдаются:

- психотические реакции, сонливость, усиление действия успокоительных препаратов, алкоголя;

- агранулоцитоз, тромбоцитопения;

- кровотечения, язвы в области ЖКТ;

- диарея, алопеция.

Специфический антидот пока не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Рекомендуется введение диазепама, трансфузии лейкоцитов и тромбоцитов, активный диурез, коррекция электролитов.

Побочные эффекты

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;

- тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение работы печени;

- носовые кровотечения, артериальная гипотензия, тромбофлебит;

- кожная сыпь, лихорадка, зуд;

- воспаление слизистых оболочек (стоматит, эзофагит, фарингит, проктит);

- нарушения водно-электролитного баланса, в частности - снижение уровня магния, калия и кальция (гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия);

- конъюнктивит, чрезмерное слезотечение, дакриостеноз, нарушения зрения, фотофобия, неврит зрительного нерва;

- инфаркт миокарда, кардиогенный шок.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения – не выше 25°С. Не следует замораживать препарат.