Имбрувика : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Входит в группу антинеопластических средств, которые являются ингибиторами протеинкиназы.

Имбрувика препарат представляет собой мощный низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK). Основное действующее вещество препарата ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновыми остатками (Cys 481) в активном центре BTK, что приводит к ингибированию ферментативной активности. Тирозинкиназа Брутона - представитель семейства киназ Тес, который является важной сигнальной молекулой путей метаболизма, начинающихся с антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов. Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе некоторых В-клеточных злокачественных опухолей, включая мантийноклеточную лимфому (МКЛ), диффузную В-крупноклеточную лимфому (ДВВКЛ), фолликулярную лимфому и хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ). Основная роль ОТК в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, которые необходимы для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. Во время доклинических исследований было установлено, что ибрутиниб подавляет пролиферацию и уменьшает вероятность выживания злокачественных В-клеток in vivo, миграцию клеток и их адгезию к субстратам in vitro.

Состав и форма выпуска

Препарат изготавливается в виде капсул для перорального приема. Основное действующее вещество препарата – ibrutinib.

Каждая капсула содержит 140 мг ибрутиниба. Препарат реализуется по 90 или 120 капсул, содержащихся во флаконах, выполненных из полиэтилена. В одной картонной пачке содержится 1 флакон.

Показания

Имбрувика используется в терапии мантийноклеточной лимфомы у взрослых больных с рецидивом либо отсутствием терапевтического ответа на предыдущее лечение.

В качестве монотерапии препарат применяют в терапии хронического лимфоцитарного лейкоза у взрослых больных, которые ранее не получали лечения либо прошли минимум один курс терапии.

Также Имбрувика используется в терапии макроглобулинемии Вальденстрема у взрослых больных, которые получили минимум один курс лечения либо в качестве первичной терапии у больных, которым по каким-либо причинам невозможно назначение химио- и иммунотерапии.

Противопоказания

Препарат не назначается при повышенной чувствительности к основному веществу препарата. Кроме этого, невозможно совместное применение Имбрувики с препаратами, в составе которых содержится экстракт зверобоя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение препаратом Имбрувика несовместимо с грудным вскармливанием и беременностью.

Способ применения и дозы

Имбрувика назначается и вводится под наблюдением врача, обладающего опытом использования антинеопластических средств.

При лечении мантийноклеточной лимфомы больные получают один раз в сутки 560 мг или 4 капсулы средства.

При лечении хронического лимфоцитарного лейкоза и макроглобулинемии Вандельстрема больные должны получать один раз в стуки 420 мг или 3 капсулы.

Лечение должно продолжатся до прекращения прогрессирования заболевания либо длиться до тех пор, пока больной адекватно реагирует на лечение.

Передозировка

Количество данных об острой передозировке Имбрувикой ограничено. В процессе исследования вещества было установлено, что в высоких дозах оно способно вызывать обратимое повышение уровня печеночных ферментов. При выявлении симптомов острого отравления пациенту назначают симптоматическое лечение и проводят контроль его клинического состояния.

Побочные эффекты

Артралгия, мышечно-скелетные боли, мышечные спазмы, печеночная недостаточность, фибрилляция предсердий, головокружения, головная боль, лейкостаз, синдром лизиса опухоли, лихорадка, периферические отеки, аллергические реакции, артериальная гипертензия, субдуральная гематома и носовые кровотечения.

Условия и сроки хранения

Препарат Имбрувика должен храниться в оригинальной упаковке в местах, которые не досягаемы для детей и защищены от влаги. Продолжительность хранения средства – 2 года.