Иринотекан Шилпа : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Рассматриваемое лекарственное средство относится к группе антинеопластических препаратов.

Активное действующее вещество является полусинтетическим веществом, производной камптотецина. Противоопухолевая активность обусловлена специфическим ингибиторованием ДНК-топоизомеразы І. Препарат метаболизируется до соединения SN-38 под воздействием карбоксилэстеразы в большинстве тканей.

Подавление ДНК-топоизомеразы I под действием иринотекана или SN-38 вызывает повреждение одноцепочечной ДНК, блокирует репликативную вилку ДНК и вызывает цитотоксическое действие. Доказано, что данный цитотоксический эффект зависит от времени и специфичен для S-фазы клеточного цикла.

Еще одним значимым фармакологическим действием препарата является угнетение активности ацетилхолинэстеразы.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 мл концентрата содержится иринотекана гидрохлорида тригидрата 20 мг, что эквивалентно 17,33 мг иринотекана.

Вспомогательные компоненты: D-сорбит, кислота молочная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания

Препарат применяется для лечения пациентов с распространенным колоректальным раком:

• в комбинации с 5-фторурацилом и Фолиевая кислотой, если пациенты не получали предшествующей химиотерапии для лечения распространенного заболевания;

• в качестве монотерапии, если установлено, что режим лечения с применением 5-фторурацила оказался неэффективным.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказано при:

• хронические воспалительные заболевания кишечника и / или обструкция кишечника;

• уровень билирубина выше верхней границы нормы более чем в 3 раза;

• тяжелая недостаточность костного мозга;

• состояние здоровья по индексу ВОЗ> 2;

• сопутствующее лечение зверобоем.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

При монотерапии рекомендуемая доза препарата составляет 350 мг / м2, введенных путем инфузии продолжительностью 30-90 мин через каждые 3 недели.

При комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата составляет 180 мг / м2 1 раз в 2 недели в виде внутривенной инфузии в течение 30-90 минут, после чего вводят фолиниевую кислоту и 5-фторурацил.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут наблюдаться следующие явления:

• нейтропения тяжелой степени;

• диарея тяжелой степени;

• летальный исход.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

• анемия;

• тромбоцитопения;

• алопеция;

• лихорадка при отсутствии инфекционного заболевания.;

• тошнота и рвота;

• обезвоживание;

• расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта;

• острый холинергический синдром;

• артериальной гипертензии;

• интерстициальной болезни легких;

• мышечные сокращения или судороги и парестезии;

• боль в молочных железах.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.