J05AR14 - Дарунавир и кобицистат
Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.
Данное лекарственное средство относится к группе комбинированных антиретровирусных препаратов для системного применения, которые применяются в комплексном лечении ВИЧ-инфицированных.
Механизм его действия обусловлен качествами его основного действующего вещества – дарунавира этанолата, ингибитора протеазы, и усилителя его фармакокинетического действия - кобицистата.
Это противовирусное вещество, ингибитор протеазы ВИЧ типа 1. Дарунавир – ингибитор димеризации, а также каталитической активности протеазы ВИЧ-1.
Основное действующее вещество препарата способно избирательно ингибировать расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ клетках, которые инфицированы вирусами, тем самым предотвращает образование полноценных вирусных частиц.
Кобицистат является необратимым ингибитором ферментов системы цитохрома Р450 CYP3A, благодаря чему значительно усиливается уровень концентрации в плазме крови дарунавира.
Основные действующие вещества препарата – дарунавира этанолат и кобицистат. В качестве вспомогательных ингредиентов применяют: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, тальк, спирт поливиниловый, проч.
Выпускается в таблетированной форме, в одной таблетке содержится 800 мг дарунавира и 150 мг кобисистата.
Предназначен для терапии взрослых пациентов, инфицированных типом ВИЧ-1, которым ранее уже применялось антиретровирусное лечение, включая тех пациентов, кто получал интенсивную антиретровирусную терапию.
В начале лечения данным препаратом следует учитывать историю лечения каждого пациента и формы мутаций, ассоциированных с различными антиретровирусными средствами.
Следует руководствоваться результатами генотипного и фенотипного тестирования (по возможности) и историей лечения пациента при применении данным препаратом.
Хотя и доказано, что эффективная вирусная супрессия с применением антиретровирусных лекарственных средств значительно снижает риски передачи ВИЧ при половых контактах, однако, все же не следует исключать риски передачи ВИЧ подобным путем. Поэтому во период лечения данным препаратом пациентам следует придерживаться соответствующих методов безопасности для того, чтобы избежать передачи вируса.
Дарунавир, являющийся основным действующим веществом данного препарата, обладает свойством прочно связываться с протеазой ВИЧ-1. Препарат проявляет устойчивость по отношению к мутациям, которые вызывают резистентность относительно ингибиторов протеазы.
Дарунавир не способен ингибировать ни одну из тринадцати известных и изученных клеточных протеаз человека.
Поскольку кобицистат способен ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP3A, это значительно повышает концентрацию дарунавира в плазме, усиливает его эффективность.
Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.
Также противопоказано применение в случае, если у пациента отмечается тяжелая печеночная недостаточность.
Не применяется одновременно в комбинации с:
- рифампицином;
- карбамазепином;
- растительными препаратами, содержащими экстракт зверобоя.
Противопоказано применение совместно с некоторыми лекарственными средствами, в частности с:
- астемизолом, терфенадином (антигистаминами);
- альфузозином;
- амиодароном, бепридилом, хинидином, ранолазином, лидокаином;
- колхицином, рифампицином;
- писапридом (другими ЛС, которые увеличивают моторику пищеварительного тракта);
- препаратами, которые содержат алкалоиды (эргометрин, эрготамин, проч.);
- пимозидом, кветиапином, сертиндолом;
- триазоламом, мидазоламом (их пероральные формы);
- силденафиломом, симвастатином, ловастатином, тикагрелором;
- при аллергии на сульфаниламиды.
Не применяют в педиатрии.
Данное лекарственное средство может применяться лишь в случае, если риски от применения ниже, чем вероятная польза от ожидаемой терапии.
Если есть необходимость применить данный препарат, когда женщина производит грудное кормление, то на этот период лактацию следует приостановить.
Препарат Резолста принимают перорально (проглатывают целиком, запивая водой), во время приема пищи. Рекомендованная дозировка – 1 таблетка в сутки, в одно и то же время дня.
Вид принимаемой пищи не влияет на абсорбцию данного препарата.
Если был пропущен прием таблетки, то ее нужно принять, как только вы об этом вспомнили, но не позднее чем через 12 часов после пропуска обычного времени приема. Если прошло более 12 часов, то в этот день таблетку не принимают, а следующая принимается как обычно, на следующий день.
Пациенты с легкими нарушениями работы почек или печени не нуждаются в корректировке дозы препарата.
Пациенты старше 65 лет принимают данный препарат с осторожностью.
Передозировка дарунавиром на данный момент не фиксировалась. Превышение дозы в 5 раз побочных эффектов не вызвало.
При передозировке рекомендовано поведение промывания желудка, принятие энтеросорбентов, симптоматическое лечение.
Известного специфического антидота на сегодня не выявлено.
При применении данного препарата наблюдались такие побочные реакции, как:
- головокружение, головная боль;
- тошнота, диарея, рвота, боль в животе;
- сыпь на коже, зуд, крапивница;
- анорексия, астения, чувство усталости;
- необычные сновидения;
- гепатит;
- липодистрофия.
В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.
Хранится до 2 лет. После того, как флакон с таблетками был вскрыт, их следует принять не позднее чем в течение 6 недель.
Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.
