Тиерлит : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Противогрибковый лекарственный препарат, предназначенный для системного применения. Действующее средство препарата – флуконазол – производное триазола, мощный селективный ингибитор грибковых ферментов, которые необходимы для синтеза эргостерола.

Нехватка последнего влияет на мембраны грибковой клетки и отвечает за противогрибковую активность флуконазола.

Состав и форма выпуска

Основное действующее лекарственное вещество препарата – флуконазол. Также содержит вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, проч.

Выпускается в форме капсул в дозировке по 100 мг в 1 капсуле.

Показания

Назначается при остром вагинальном кандидозе, а также при кандидозном баланите, в тех случаях, когда местная терапия нецелесообразна.

Также препарат применяют при:

- грибковых инфекциях кожи, вызванных дерматофитами (трихофития кожи, промежности, дерматофития);

- кандидозных инфекциях слизистых оболочек (ротоглотка, пищевод, слизисто-кожный, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия у пациентов с ослабленным иммунитетом);

- системном кандидозе (кандидемия, острый диссеминированный кандидоз, перитонит) у пациентов, не имеющих нейтропении;

- профилактике развития кандидозов, в частности, в связи с трансплантацией костного мозга;

- остром криптококковом менингите у взрослых;

- хроническом атрофическом кандидозе, в частности, вызванном применением зубных протезов;

- онихомикозе.

Препарат также назначают в качестве профилактического средства, предупреждающего развитие:

- криптококка, в том числе у больных ВИЧ;

- кандидоза носоглотки, пищевода;

- снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза;

- кандидоза у больных нейтропенией, в том числе у пациентов, получающих химиотерапевтическое лечение или при трансплантации стволовых клеток.

Механизм действия обусловлен свойствами флуконазола, производного триазола, обладающего свойством препятствовать нормальной работе клеточных мембран грибковых клеток, что обеспечивает его противогрибковую активность.

Активен относительно наиболее распространенных видов Candida. Также эффективен в лечении Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii, а также эндемических плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis. C.krusei проявляет к нему устойчивость.

Противопоказания

Противопоказан при аллергии на флуконазол, другие азольные соединения, или на какое-либо из действующих веществ препарата.

Не применяется одновременно с терфнадином, (при суточной дозе флуконазола от 400 мг и выше), а также с препаратами, удлиняющими интервал QT, и которые метаболизируются с помощью фермента CYP2A4 (в частности, с цизапридом, астемизолом, пимозидом хинидином, амиодароном, эритромицином).

Детям следует применять с осторожностью, и лишь в случае, если ребенок способен проглотить капсулу (обычно не ранее 5 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в периоды лактации возможно лишь тогда, когда ощутимые позитивные эффекты для организма будут выше, чем вероятный причиненный вред.

Не рекомендуется продолжать грудное кормление, если необходимо применение флуконазола в больших дозах.

Способ применения и дозы

Тиерлит принимают перорально, независимо от приема пищи, не раскрывая капсулу.

Средние дозировки при различных грибковых заболеваниях (более точную дозировку назначает врач):

- криптококковый менингит – 1 день – 400 мг, поддерживающая доза в последующие дни – 200-400 в сутки. Лечение длится 6-8 недель, при необходимости – еще дольше. Допустимое повышение дозировки – не более чем 800 мг в сутки;

- кокцидиоидоз – 200-400 мг в сутки. Лечение длится 1-2 года. В отдельных случаях дозировка может быть повышена до 800 мг в сутки;

- инвазивные кандидозы – 800 мг в первый день. Поддерживающая доза – 400 мг в сутки. Длительность лечения – 2 недели, возможно продление курса по решению врача;

- кандидоз слизистых (пищевода, кандидурия) – 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза – 100-200 мг. Лечение длится 1-3 недели, возможно продление курса по решению врача;

- хронический атрофический кандидоз полости рта при использовании зубных протезов – 100 мг в сутки 2 недели;

- хронический кандидоз кожи и слизистых – 100 мг в сутки, до 4 недель, возможно продление курса по решению врача;

- профилактика кандидоза слизистых у пациентов с ВИЧ – 100-200 мг в день или 200 мг 3 раза в неделю, длительность лечения не ограничена;

- профилактика кандидоза у больных нейтропенией – 200-400 мг, лечение начинают за неделю до возможного развития болезни;

- генитальные кандидозы – 150 мг однократно, рецидивирующие (чаще 4 раз в год) – 150 мг раз в 3 дня, всего следует принять 3 дозы, после чего 150 мг в сутки принимают 1 раз в неделю на протяжении 6 месяцев;

- при кандидозном баланите – однократный прием 200 мг препарата. Для профилактики принимают от 100 до 400 мг 1 раз в сутки, при генерализованной инфекции – 400 мг 1 раз в сутки.

Дерматомикозы:

- микозы стоп, паховый дерматомикоз, микозы кожи – 200 мг 1 раз в неделю до 6 недель;

- разноцветный лишай – 300-400 мг 1 раз в неделю, 1-3 недели или 50 мг в сутки 2-4 недели;

- дерматофитный онихомикоз – 100-200 мг 1 раз в неделю, пока не вырастет новый ноготь (от 3 до 12 месяцев).

Для детей дозировки чаще всего аналогичны взрослым. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.

При кандидозах слизистых, инвазивных кандидозах, криптококковом менингите, для профилактики менингита дозировка рассчитывается из расчета 6-12 мг флуконазола на 1 кг веса пациента.

При профилактике кандидоза у детей с ВИЧ – 3-12 мг на 1 кг веса пациента.

Пожилым пациентам и пациентам, страдающим почечной недостаточностью, корректировка дозы не нужна.

Если имеются проблемы с работой печени, то препарат стоит применять с осторожностью.

Передозировка

Превышение дозировки вызывает галлюцинации и параноидальное поведение (обычно – у больных ВИЧ). Рекомендуется промывание желудка и лечение симптомов.

Форсированный диурез и гемодиализ ускорит выведение препарата.

Побочные эффекты

Чаще всего проявляются такие побочные эффекты, как:

- головная боль, боль в животе, диарея (понос), тошнота, рвота, сыпь, снижение аппетита, повышенная утомляемость, метеоризм;

- анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;

- анафилаксия, гипокалиемия, бессонница, сонливость, тремор, вертиго, миалгия, дерматиты, зуд;

- холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатиты, гепатоцеллюлярный некроз.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре не выше 30°С.