Топракар : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное фармсредство входит в группу противоэпилептических препаратов.

Основной его компонент – топирамат, относится к сульфаматзамещенным моносахаридам.

Были проведены электрофизиологические и биохимические исследования, которые установили, что топирамат обладает тремя механизмами воздействия препарата, которые делают возможными реализацию его противоэпилептических эффектов.

Данное вещество в первую очередь способно к блокировке натриевых каналов и подавлению появления повторяющихся потенциалов воздействия.

Также благодаря топирамату возникает активация при помощи g-аминобутирата определенных рецепторов, благодаря чему данные рецепторы стимулируются к производству потока ионов хлорида вплоть до нейронов. Как следствие, ингибиторные нейротрансмиттеры активизируют свое воздействие.

Наконец, топирамат способен препятствовать активации определенных рецепторов относительно глутаматовых аминокислот.

Указанные свойства топирамата – дозозависимы.

Кроме перечисленных эффектов, топирамат способствует угнетению активности определенных изоферментов фермента карбоангидразы, который у человека кодирован при помощи гена СА4.

Следует отметить, топирамат менее эффективен, нежели ацетазоламид (ингибитор угольной ангидразы).

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: топирамат.

Вспомогательными компонентами выступает: целлюлоза, лактоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид, проч.

Производится в форме таблеток, в дозировке по 25 и по 100 мг.

Показания

Применяют для лечения эпилепсии, как в монотерапии так и в комбинации (при парциальных, генерализованных тонико-клонических припадках, а также припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса–Гасто).

Также применяют в качестве предупреждения развития приступов мигрени (у взрослых).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применять в педиатрии до достижения 6-летнего возраста. С 2 лет может применяться в составе комбинированной терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить введение препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данный препарат применяют в минимальной эффективной дозировке, прием производится 1 раз в день, перед отходом ко сну, или 2 раза в день (при дозах свыше 25 мг в сутки).

В монотерапии лечение начинается с минимальных дозировок (25 мг в день у детей, 100 мг – у взрослых), с постепенным увеличением дозировки (при необходимости), на 25-50 мг в неделю.

При необходимости закончить лечение – прерывание приема также производится путем постепенного снижения дозировки (на 100 мг в неделю).

Принимается перорально, эффект не зависит от приема пищи. Максимальная рекомендуемая доза в сутки – 500 мг, при рефрактерной форме – до 1 тыс мг. Максимально допустимая суточная доза – 1600 мг.

Максимальная суточная доза для детей рассчитывается из расчета от 5 до 9 мг на 1 кг веса пациента, в сутки. Начальная доза – 0,5-1 мг на 1 кг, увеличивается на столько же, в неделю и доводится до 3-6 мг на 1 кг веса. Как и у взрослых, возможен прием 1 раза в сутки.

При почечных заболеваниях доза снижается на 50%.

При применении в комбинированной терапии начальная дозировка аналогичная применяемой в монотерапии. Обычная рекомендуемая доза в сутки – 200 мг, в среднем принимают по 200-400 мг в сутки (не более 1 тыс мг).

Мигрени лечат в средней дозировке 100 мг в день, начальная доза – 25 мг в день.

Передозировка

Передозировка может вызвать:

- судороги, сонливость головокружение, возбуждение/депрессию;

- нарушения речи, зрения, мышления, координации движений;

- диплопию, летаргию, ступор;

- артериальную гипотензию, метаболический ацидоз.

Рекомендуется срочное промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ, повышенное потребление жидкости.

Побочные эффекты

В некоторых случаях могут возникнуть некоторые побочные эффекты в виде:

- нервозности, головокружений, головной боли, нарушений речи, зрения, мышления, координации движений, а также атаксии, утомляемости;

- анорексии, нистагма, парестезий, депрессии;

- у детей - расстройства личности, слюнотечения, гиперкинезий, нарушений вкусовых ощущений, эмоциональной лабильности, апатии, психозов, агрессии, в редких случаях - суицидальных мыслей, галлюцинаций;

- снижение глубины передней камеры глаза, гиперемии глаза, повышения внутриглазного давления, диплопии, мидриаза;

- диспепсии, тошноты, диареи, боли в животе, сухости губ, гепатита, печеночной недостаточности;

- снижение веса, астении, нефролитиаза, олигогидроза (у детей), метаболического ацидоза, лихорадки;

- многоформной эритемы, пемфигуса, синдрома Стивенса–Джонсона, токсического эпидермального некролиза;

- лейкопении, нейтропении;

- тромбоэмболии (единичные случаи).

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения – не выше 25°С.