Цитарабин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов, применяемых при лечении некоторых онкологических заболеваний.

Активное действующее вещество препарата – цитарабин. Относится к инсектицидам и иммуномодулирующим лекарственным средствам, которые эффективны в лечении канцерогенных опухолей.

Является аналогом нуклеозида пиримидинового ряда. Обладает свойством подавлять дезоксирибонуклеииновую кислоту. Механизм цитотоксического действия обусловлен тем, что цитарабин способен подавлять синтезирование дезоксицитидина во время одной из фаз митоза.

Благодаря своему цитотоксическому действию, у цитарабина имеется способность разрушать клетки в тканях, которые пролиферируются.

Эффект применения дозозависим.

При пероральном применении – неэффективен.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: цитарабин.

Вспомогательные компоненты: макрогол, TRIS-буфер, вода для инъекций.

Производится в виде инъекционного р-ра, во флаконах по 10 мл, по 100 мг цитарабина в 1 мл препарата.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для:

- достижения и поддержания ремиссии при острых нелимфобластных лейкозах;

- лечения других видов лейкозов (лимфоцитарного, хронического миелобластного);

- профилактики или лечения лейкозного менингита.

- лечения неходжкинской лимфомы у детей.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при медикаментозном угнетении функции костного мозга.

В педиатрии не применяется до достижения 3-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным и во время лактации из-за его высокой токсичности.

Способ применения и дозы

Препарат применяет только опытный врач-онколог с опытом работы. Вводится инфузионно, подкожно, инъекционно, интратекально.

Рекомендованная дозировка для взрослых при монотерапии:

- лечение - 2 мг на 1 кг массы тела в сутки в течение 10 дней, болюсно. Затем дозировка может быть увеличена вдвое. Применяют до признаков интоксикации.

- доза 0,5-1,0 мг на 1 кг массы тела в сутки можно вводить инфузионно в течение 24 часов. У большинства пациентов удовлетворительное результат наблюдается уже после первого часа инфузии. Через 10 дней дозу можно увеличить до 2 мг на 1 кг массы тела в сутки и применять до появления признаков токсичности или до достижения ремиссии.

Возможны также варианты применения в виде:

- прерывистой терапии;

- терапии высокими дозировками - 2-3 грамма на 1 квадратный метр поверхности тела путем инфузии длительностью 1-3 часа через каждые 12 часов, в течение 1-6 дней;

- комплексной терапии в комбинации с другими антинеопластиками;

- поддерживающей терапии (1 раз в неделю в дозировке 1 мг на 1 кг массы тела);

- интратекального введения.

Признаки восстановления костного мозга появляются через 7-64 дней (в среднем 28 дней).

При печеночной, почечной недостаточности и в пожилом возрасте препарат применяют с осторожностью.

Передозировка

Необратимое токсическое действие вплоть до летального исхода наблюдалось при дозировках – 12 инфузий по 60 минут через каждые 12 часов, при этом разовая доза составляла 4,5 грамма на 1 квадратный метр поверхности тела пациента.

Антидот отсутствует.

При передозировке следует немедленно прекратить применение препарата и провести лечение симптоматики.

Побочные эффекты

Применение данного препарата может вызвать побочные реакции, в частности, такие как:

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластоз;

- инфекции: вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные или сапрофитные любой локализации;

- синдром цитарабина (лихорадка, миалгия, боль в костях, макулопапулезная сыпь, конъюнктивит, слабость);

- пневмония, сепсис;

- анафилактические реакции, аллергический отек;

- нейротоксичность, неврит, головокружение, головная боль;

- перикардит, тромбофлебит;

- стоматит, язвы во рту, пищеводе, в анусе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, желтуха;

- алопеция, нарушение функции почек;

- задержка мочеиспускания.

- абсцесс печени (при применении в высоких дозах), отек легких.

- повреждения роговицы.

При возникновении побочных эффектов применение препарата следует прекратить, предпринять симптоматическую терапию, обратиться к врачу и скорректировать схему лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 2 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.