Зексат : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат входит в группу фармацевтических средств-антинеопластиков, применяемых для лечения онкологических заболеваний.

Относится к антиангинальным, сосудорасширяющим, коронародилатирующим средствам. Входит в группу лекарств-аналогов (генериков) фолиевой кислоты, играющей важную роль в работе различных систем и органов человека.

Обладает свойством угнетать процессы, при которых дигидрофолиевая кислота преобразуется тетрагидрофолиевую кислоту.

Способна нарушать синтезирование в процессе метаболизма тимидиловой кислоты. Также тормозит выработку пурина. Как следствие, в организме происходит подавление синтеза ДНК. Нарушается процесс размножения клеток, синтезирование РНК, а также белков.

Наибольший эффект торможения синтеза клеток белков, РНК и ДНК происходит в опухолевых тканях, в том числе раковых. Чувствительность к действию препарата проявляют ткани костного мозга, эпителиальные клетки, а также клетки вынашиваемого плода.

Метотрексат также обладает свойствами иммуносупрессанта.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: метотрексат.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Выпускается в форме инъекционного р-ра, фасованным во флаконы объемом по 2 и по 3 мл, в дозировке по 5 и по 25 мг метотрексата на 1 мл.

Таким образом, флакон 2 мл содержит 50 мг метотрексата, а флакон объемом 3 мл – 5 мг метотрексата.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения онкологических заболеваний. В частности, при лечении:

- острого лимфоцитарного лейкоза;

- неходжкинской лимфомы;

- рака молочной железы;

- хориокарциномы, остеосаркомы;

- тяжелых случаев микозов;

- тяжелых случаев псориаза или ревматоидного артрита.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

Также противопоказано применение при:

- значительных нарушениях работы печени и/или почек;

- алкоголизме;

- нарушений системы кроветворения (лейкопении, анемии, проч.);

- тяжелых, острых или хронических инфекциях (туберкулезе, ВИЧ);

- язвах ротовой полости, ЖКТ;

- вакцинации живыми вакцинами в период лечения.

Следует избегать употребления продуктов/напитков, содержащих танин или кофеин.

Несовместим с оксидантами и кислотами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

На время лечения данным препаратом грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально, интравентрикулярно.

В качестве растворителя применяется натрия хлорид. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от типа ли вида рака, массы тела пациента, его состояния.

Максимальная разовая доза – 15 мг максимальная концентрация – 5 мг/мл.

В частности, при:

- лейкозе – от 2,5 до 30 мг препарата на 1 квадратный метр поверхности кожи пациента;

- неходжкинской лимфоме – от 500 до 7500 мг на 1 кв метр площади тела;

- раке молочной железы – 40 мг на 1 кв метр поверхности тела пациентки;

- хориокарциноме – 15-30 мг ежедневно, в течение 5 дней (курсами, с недельным перерывом).

При почечной или печеночной недостаточности, гематологических проблемах, а также при лечении пациентов в возрасте старше 70 лет, доза снижается о 50% от обычной.

Может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

В качестве защитника здоровых клеток от воздействия метотрексата назначается фолинат кальция.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать реакцию организма в виде нарушений работы системы кроветворения.

В качестве антидота рекомендуется фолинат кальция, который обладает свойством нейтрализовать токсическое воздействие метотрексата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в форме:

- выпота в полости перикарда, тампонады перикарда;

- угнетения функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения);

- сонливости, головной боли, утомляемости;

- энцефалопатии, подострой миелопатии;

- нарушений зрения, боли, миастении, эпилептических припадков, паралича, атаксии, деменции, комы;

- раздражения глаз, катаракты, светобоязни, конъюнктивита;

- пневмонита, кашля, одышки, бронхиальной астмы, лихорадки;

- носовых кровотечений, альвеолит, плеврального выпота;

- расстройств желудка, стоматита, тошноты, анорексии, диспепсии;

- диареи, язв ротовой полости;

- язв ЖКТ, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания;

- экзантемы, эритемы, зуда;

- алопеции, васкулита, аллергической крапивницы;

- артралгии, миалгии, остеопороза, гинекомастии, выкидыша;

- повышения восприимчивости к инфекциям;

- ухудшения заживления ран.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2 лет от даты производства.

Температура хранения не должна быть ниже 15 или превышать 25°С.