Аторвастатин-Ратиофарм : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Аторвастатин – синтетичний гіполіпідемічний медикаментозний препарат, що є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A (ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонат – початкова та лімітуюча фаза біосинтеза холестерину.

Він селективно конкурентно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що відповідає за швидкість трансформації 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту в мевалонат, речовини, що є попередником стеролу та холестерину.

Експериментально було встановлено здатність Аторвастатину знижувати рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за допомогою інгібування в печінці ГМГ-КоА-редуктази та синтезу холестерину, а також за допомогою збільшення числа печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин покращувати поглинання та катаболізм ЛПНЩ. Аторвастатин також здатний зменшувати вироблення ЛПНГ і кількість цих частинок.

Переважно дія Аторвастатину здійснюється в печінці, де він бере участь у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНГ. Доза препарату, на відміну від його системної концентрації, більш ефективно коригується при зниженні рівня холестерину ЛПНЩ. При доборі індивідуального дозування медикаментозного засобу слід зважати на терапевтичну відповідь.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: Аторвастатин (Atorvastatin).

Препарат виготовляється у таблетованій формі у дозуванні 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг.

Показання

Аторвастатин показаний для використання в терапії гіперхолестеринемії. Його застосовують як додатковий засіб до дієтотерапії, так як його прийом знижує рівень загального ХС, ХС-ЛПНГ, апо-В і ТГ у пацієнтів, що належать до різних вікових груп, а також у дітей віком від десяти років, які страждають на первинну форму гіперхолестеринемії, а в тому числі й сімейну форму гіперхолестеринемії (гетерозиготний варіант) або комбінованої (змішаний варіант) гіперліпідемії (відповідно до типів IIа та IIb відповідно до класифікації Фредріксона), коли дієтотерапія та інші немедикаментозні методи не дають потрібного результату.

Препарат показаний для зменшення рівня загального ХС, ХС-ЛПНЩ у дорослих пацієнтів із сімейною формою гомозиготної гіперхолестеринемії, як доповнення до інших гіполіпідемічних методів терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або за неможливості проведення таких методів.

Аторвастатин використовують у комплексній профілактиці розвитку патологій серцево-судинної системи у пацієнтів з високою ймовірністю виникнення первинних ознак захворювання та у складі вторинної профілактики ускладнень у осіб з ішемічною хворобою серця, для зниження ймовірності летального результату, інфаркту міокарда, інсульту, а також повторної госпіталізації через стенокардії та потребу в реваскуляризації.

Протипоказання

Аторвастатин – препарат, який не може призначатися особам з гіперчутливістю до його компонентів, із захворюваннями печінки в активній фазі, а також у разі підвищення рівня трансаміназ невідомої етіології, вагітним та лактуючим жінкам, жінкам у фертильному періоді, які не використовують надійні способи контрацепції, особам молодше вісімнадцяти років, за винятком дітей старше десяти років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Лікарський засіб не може використовуватися, якщо пацієнт приймає фузидову кислоту або страждає на вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозну мальабсорбцію.

Спосіб застосування та дози

Паралельно з прийомом Аторвастатину хворому рекомендують дотримуватись протягом усього курсу лікування гіполіпідемічної дієти.

Початкова доза Аторвастатину становить 10 мг на добу, при необхідності добова доза може бути збільшена до 80 мг.

Лікарський засіб приймається незалежно від часу доби та прийому їжі. Доза препарату підбирається з урахуванням початкового рівня у крові холестерину та індивідуальної реакції на його введення. При підборі дози раз на два тижні або раз на місяць хворий потребує лабораторного контролю кількості ліпідів та відповідної корекції дози.

При корекції стану, асоційованого з первинною гіперхолестеринемією та змішаною гіперліпідемією, а також типом III та IV за Фредріксоном найчастіше Аторвастатин призначається у дозуванні 10 мг один раз на день, при цьому терапевтично-значущий ефект вдається отримати лише через два тижні, а максимальний терапевтичний ефект через чотири тижні після прийому першої дози засобу. Для збереження терапевтичного ефекту хворому призначається прийом препарату у підтримуючому дозуванні протягом тривалого часу.

Для корекції стану хворого з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією препарат приймають по 80 мг один раз на день.

Передозування

При прийомі препарату Аторвастатин у дозах, що перевищують максимально допустимі у пацієнта, може відзначатися розвиток рабдоміолізу та дисфункція печінки.

Специфічного антидоту не знайдено. При вживанні Аторвастатину у високих дозах хворому проводять промивання шлунку, забезпечується прийом ентеросорбентів та коректне симптоматичне лікування.

Побічні ефекти

Іноді прийом Аторвастатину може супроводжуватися розвитком інсомнії, периферичної невропатії, парестезій, головного болю, астенії, міозитів, судом, болів у м'язах, порушення апетиту, болю в ділянці шлунку, панкреатиту, метеоризму, диспепсичних розладів, гепатиту, жовтяниці та жовтяниці.

У деяких хворих прийом препарату може супроводжуватися розвитком алергічних реакцій, таких як свербіж шкіри, кропив'янка, шкірні висипання, алопеції, порушення ерекції.

При використанні Аторвастатину в педіатрії у пацієнтів може відзначатися розвиток тромбоцитопенії, епігастрального болю, збільшення маси тіла, нудоти, запаморочень, гіпестезій, підвищеної стомлюваності, зниження пам'яті, дзвону у вухах, токсичного епідермального некролізу, анафілактичного шоку, бульозних висипів, набряку Квінке, кропив'янки, свербіння, розриву сухожиль, периферичних набряків, болю в суглобах, грипоподібного стану.

Також можливий розвиток слабкості в м'язах, міопатії та м'язових болів.

Умови та термін зберігання

Аторвастатин слід берегти у захищеному від сонячних променів сухому місці, яке недоступне для дітей, при температурі навколишнього середовища не більше 25 °C. Тривалість зберігання три роки.