Бортезовиста : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Это противоопухолевое лекарство, применяемое для лечения онкологических заболеваний. Является ингибитором протеасом 26S — крупного белкового комплекса, присутствующего в цитоплазме и ядре всех эукариотических клеток. Эта протеасома является ключевым компонентом, катализирующим расщепление белков, участвующих в управлении жизненного цикла клеток. Протеасомы уничтожают (избирательно) потенциально вредоносные развернутые или аномальные белки, которые при раковом процессе (особенно множественной миеломе) вырабатываются в повышенных количествах.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — бортезомиб (1 мг/флакон, 3,5 мг/флакон).

Выпускается Бортезовиста в виде порошка для приготовления раствора.

Показания

Бортезовиста применяют:

- при прогрессирующей множественной миеломе;

- при мантийноклеточной лимфоме.

Противопоказания

Бортезовиста противопоказан:

- при аллергии на компоненты;

- при поражении сумки сердца (перикарда);

- при острых диффузных инфильтративных болезнях легких;

- при одновременном применении некоторых лекарств (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой, карбамазепин);

- детям.

С осторожностью назначают:

- при судорогах или обмороках в прошлом;

- при нарушении работы печени, почек;

- при диабетической нейропатии (поражении нервной системы);

- при обезвоживании;

- при приеме лекарств, снижающих давление;

- при запоре;

- при нарушении работы сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Бортезовиста показан только для внутривенного введения.

Случайное интратекальное введение раствора может привести к летальному исходу.

Между приемами последовательных доз должно проходить не менее 72 часов.

Бортезовиста нужно струйно вводить в вену в течение 3—5 секунд сразу после приготовления.

Стандартная доза для монотерапии — 1,3 мг/м2 два раза в неделю в течение двух недель (1-й, 4-й, 8-й, 11-й дни) с 10-дневным перерывом (12—21-й дни).

При достижении полного клинического ответа рекомендуется проведение двух дополнительных циклов терапии. Пациентам с частичным ответом рекомендуется продолжение терапии, но не более 8 циклов.

Между приемом последовательных доз должно проходить не менее 72 часов.

Передозировка

Признаки передозировки: острое падение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопенией), возможен смертельный исход.

Передозировка может развиваться при превышении рекомендуемых доз больше, чем в два раза.

Лечение передозировки: следует контролировать жизненно важные показатели больного, проводить соответствующее лечение для поддержания артериального давления (сосудосуживающие, инотропные препараты, инфузионная терапия) и температуры тела.

Специфический антидот не известен.

Побочные эффекты

Возможны расстройства стула (запор, диарея), снижение уровня тромбоцитов, жар, усталость, рвота, анемия, головная боль, ощущение ползания мурашек по коже, нарушения слуха и/или зрения, снижение аппетита либо повышенный аппетит, высыпания на коже, одышка, простой герпес, герпес глаз, опоясывающий герпес, пневмония, боль в мышцах, грибковые инфекции, воспаление подкожно-жировой клетчатки, воспаление уха, подагра, инфекции кожи, злокачественные новообразования, зубные инфекции, нарушение продукции антидиуретического гормона, гормонов щитовидной железы, дефицит витаминов В, расстройства настроения и/или сна, непереносимость алкоголя, тревожность, ячмень, спутанность сознания, галлюцинации, мигрень, снижение полового влечения, расстройства речи, психотические расстройства, нарушение нюха, синдром "беспокойных ног", патологические рефлексы, нарушение концентрации внимания, синдром распада опухоли, недостаточность сердца, синдром обратимой задней энцефалопатии, легочная гипертензия, вегетативная нейропатия, острые респираторные заболевания.

Условия и сроки хранения

Хранить Бортезовиста при 15—25°С не более трех лет.