Бусерелин-депо : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Это антигонадотропное, антиэстрогенное, антиандрогенное средство. Является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Конкурентно связывается с рецепторами передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. Дальнейшее применение терапевтических доз (в среднем через 2 недели) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, снижению выделения лютеотропина (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление продукции половых гормонов в яичниках, снижение концентрации E2 (эстрадиола) в крови до постклимактерических значений.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: бусерелин (3,75 мг/флакон).

Выпускается Бусерелин-депо в форме лиофилизата (пролонгированного действия) для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Показания

Бусерелин-депо применяют при гормонозависимых заболеваниях репродуктивной системы, обусловленных относительной или абсолютной гиперэстрогенией:

- при раке молочной железы;

- при гормонозависимом раке предстательной железы;

- при эндометриозе (в пред-, послеоперационный периоды);

- при миоме матки;

- при гиперпластических процессах эндометрия;

- при бесплодии (при проведении программ экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

Бусерелин-депо противопоказан:

- при непереносимости компонентов;

- при беременности;

- при кормлении грудью;

С осторожностью:

- при артериальной гипертензии;

- при сахарном диабете;

- при депрессии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Бусерелин-депо применяют внутримышечно. Лечение проводится под контролем врача.

Стандартная доза при раке молочной железы, гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг каждые 4 недели.

Стандартная доза при лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг каждые 4 недели. Терапию следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Курс лечения — 4–6 месяцев.

Стандартная доза при миоме матки — 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии перед операцией — 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

Стандартная доза при бесплодии (лечение методом ЭКО) — 3,75 мг однократно в начале фолликулиновой (на второй день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (в 21—24 дни цикла, предшествующего стимуляции).

После блокады гипофизарной функции, что подтверждается снижением концентрации эстрогенов в крови минимум на 50% от исходного уровня (обычно через 12—15 дней), при отсутствии (по данным УЗИ) кист яичника, толщине эндометрия не больше 5 мм начинают процесс стимуляции суперовуляции гонадотропными гормонами под УЗД-мониторингом, контролем уровня эстрадиола в крови.

Передозировка

Данных о случаях передозировки нет.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Неврологические расстройства: головокружение, частая смена настроения, головная боль, нарушение сна, снижение памяти, способности к концентрации внимания, нервозность, усталость, депрессия.

Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сердцебиения, повышение артериального давления.

Пищеварительные расстройства: диарея, тошнота, рвота, запор, жажда, нарушение аппетита.

Половые расстройства: сухость влагалища, боли внизу живота, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение

Изменения лабораторных показателей: гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, изменения в липидном спектре, гипербилирубинемия, увеличение активности сывороточных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения.

Другие: носовые кровотечения, отеки в области лодыжек, стоп, тромбоэмболия легочной артерии, боль в суставах, спине.

Местные реакции: сухость, боль в носу, раздражение слизистой оболочки носа.

Условия и сроки хранения

Хранить Бусерелин-депо необходимо в месте, защищенном от влаги, прямых солнечных лучей, не более трех лет.

Запрещено применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на оригинальной упаковке.

Рекомендуемая температура хранения: до +25 °С.

Препарат должен храниться недоступно для детей.