Исполат : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Указанный лекарственный препарат принадлежит к группе антиметаболитов.

Активное вещество является противоопухолевым антифолатным средством, действие которого полинаправлено, нарушаются фолатзависимые процессы метаболизма, связанные с репликацией клеток.

Препарат способен подавить тимидилатсинтетазу (TS), дегидрофолатредуктазу (DHFR) и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые важны при биосинтезе тимидина и пуриновых нуклеотидов. В клетках активное вещество преобразуется в полиглутаматные формы. Его транспорт идет путем редуцирования переносчиков фолатов. Полиглутамация находится в зависимости от времени и концентрации.

Метаболиты выводятся из организма продолжительное время, что увеличивает длительность действия препарата в пораженных клетках.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 флаконе содержится 100 мг или 500 мг пеметрекседа (в виде пеметрекседа натрия).

Вспомогательные компоненты: маннитол, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид - до рН 6.6-7.8.

Показания

Препарат показан для лечения следующих злокачественных заболеваний:

• злокачественная мезотелиома плевры;

• немелкоклеточным раком легких;

• в качестве монотерапии показан для поддерживающего лечения больных местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного неплоскоклеточного рака легких;

• в качестве монотерапии для лечения больных местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным неплоскоклеточным раком легких.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата составляет 500 мг / м2 площади поверхности тела (ППТ) в виде внутривенной инфузии, вводится в течение 10 минут в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендуемая доза цисплатина составляет 75 мг / м2 ППТ в виде инфузии, вводится в течение 2 ч., примерно через 30 минут после завершения инфузии пеметрекседа в первый день каждого 21-дневного цикла.

Пациент должен получать адекватную противорвотную терапию. Надлежащую гидратацию пациента следует проводить до и / или после введения цисплатина.

Для лечения немелкоклеточного рака легкого после предварительно проведенной химиотерапии рекомендуемая доза препарата составляет 500 мг / м2 ППТ в виде внутривенной инфузии, вводится в течение 10 минут, в первый день каждого 21-дневного цикла.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться следующие симптомы:

• нейтропения;

• анемия;

• тромбоцитопения;

• мукозит;

• сенсорная полинейропатия;

• высыпания.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Могут наблюдаться следующие реакции:

• желудочно-кишечное токсичность, что проявляется как анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, фарингит, мукозит и стоматит;

• нефротоксичность;

• повышение уровня аминотрансфераз;

• алопеции;

• слабость;

• дегидратация;

• инфекция / сепсис;

• нейропатии.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения должна быть от 2 °С до 8 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.