Колотекан : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Указанный препарат принадлежит к антинеопластическим средствам.

Активный компонент является полусинтетическим производным камптотецина. Данное противоопухолевое средство - специфический ингибитор ДНК-топоизомеразы I. Влияние карбоксилированной эстеразы в тканях на препарат приводит к преобразованию до соединения SN-38, которое более активно относительно ряда опухолей.

Угнетение ДНК-топоизомеразы I под влиянием активного компонента или SN-38 вызывает повреждение цепочек ДНК, цитотоксическое действие и блокирует репликацию. Цитотоксичность препарата зависит от времени и специфична для S-фазы клеточного цикла. Данная активность эффективна в случаях резистентности к доксорубицину и винбластину.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 мл концентрата содержится 20 мг иринотекана гидрохлорида тригидрата.

Вспомогательные вещества: сорбит, кислота молочная, вода для инъекций.

Показания

Препарат назначают для лечения пациентов с распространенным колоректальным раком:

• в комбинации с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой - для пациентов, не получавших ранее химиотерапию для лечения распространенного заболевания;

• в качестве монотерапии - для пациентов, у которых лечение с применением 5-фторурацила оказалось неэффективным.

В сочетании с цетуксимабом препарат применяют для лечения метастатического колоректального рака с диким типом гена KRAS, экспрессирующего рецепторы эпидермального фактора роста, пациентам, которые ранее не получавших лечения метастатического рака или для которых цитотоксическое лечение с применением иринотекана оказалось неэффективным.

В комбинации с 5-фторурацилом, фолиновой кислотой и бевацизумабом препарат применяют как терапию первой линии у пациентов с метастатическим карциномами толстой или прямой кишки.

В комбинации с капецитабином (с добавлением бевацизумаба или без него) препарат применяют как терапию первой линии у пациентов с метастатическим колоректальным раком.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказаниями к применению являются:

• хронические воспалительные заболевания кишечника и / или обструкция;

• уровень билирубина выше верхней границы нормы более чем в 3 раза;

• тяжелая недостаточность костного мозга;

• состояние здоровья по индексу ВОЗ > 2;

• сопутствующее лечение зверобоем;

• вакцинация против желтой лихорадки.

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Подобно другим препаратам, которые вводят путем инъекции, раствор препарата следует готовить с соблюдением требований асептики. Если в концентрате или в растворе есть заметный преципитат, препарат следует утилизировать с соблюдением стандартных процедур утилизации цитотоксических препаратов.

При монотерапии препарат обычно назначают 1 раз в 3 недели. В то же время пациентам, которым может потребоваться более тщательное наблюдение или находящихся в группе повышенного риска развития тяжелой нейтропении, можно назначить еженедельную схему применения препарата.

При монотерапии (для пациентов, ранее получавших лечение) рекомендуемая доза препарата составляет 350 мг / м2 поверхности тела, которую вводят путем внутривенной инфузии продолжительностью 30-90 мин через каждые 3 недели.

Передозировка

В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:

• нейтропения тяжелой степени;

• диарея тяжелой степени.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться следующие нарушения:

• тромбоз / эмболия;

• реакции гиперчувствительности, ишемия / инфаркт миокарда;

• фебрильная нейтропения;

• тошнота и рвота;

• инфекции и инвазии;

• интерстициальная болезнь легких.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.