Тамоксифен Гексал : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Це засіб, що блокує дію жіночих статевих гормонів естрогену. Є нестероїдним антагоністом естрогену. Може проявляти себе як повний або частковий агоніст естрогену (залежно від тканин-мішеней). Антиестрогенна активність пояснюється зв'язуванням з гормонзв'язуючим доменом естрогенових рецепторів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: тамоксифен цитрат (10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг).

Випускається Тамоксифен Гексал у формі пігулок.

Показання

Застосовують Тамоксифен Гексал:

- при раку молочної/грудної залози (для ад'ювантної терапії у жінок з ураженими лімфатичними вузлами, у т.ч. метастазуючий рак молочної залози у жінок, грудної залози у чоловіків);

- при раку ендометрію,

- при ановуляторній безплідності.

Протипоказання

Не застосовується Тамоксифен Гексал:

- при алергії на активний компонент;

- при непереносимості допоміжних компонентів;

- при тяжкій тромбоцитопенії;

- при лейкопенії;

- при гіперкальціємії;

- у період вагітності;

- при годуванні груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат не слід застосовувати під час вагітності. У вагітних жінок, які отримували лікування тамоксифеном, відзначалися поодинокі випадки спонтанного викидня, уроджених дефектів розвитку, загибелі плода, але зв'язок цих явищ із тамоксифеном точно не встановлено. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не виявили тератогенного впливу.

Дослідження внутрішньоутробного розвитку у тварин продемонстрували, що терапія препаратом асоціюється зі змінами, схожими на вплив естрадіолу, етинілестрадіолу, кломіфену, діетилстильбестролу.

Перед початком терапії необхідно впевнитись, що пацієнтка не вагітна. Протягом усього періоду терапії та принаймні 3 місяці після її закінчення необхідно використовувати контрацептивні засоби.

Не слід застосовувати пероральні контрацептиви.

Невідомо, чи виводиться препарат із грудним молоком, тому у період лікування припиняють грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Тамоксифен Гексал застосовують внутрішньо, запиваючи водою.

Стандартна доза для дорослих – 20 мг. У разі поширеної форми захворювання дозу можна збільшити до 30-40 мг/добу.

Максимальна добова доза – 40 мг. Об'єктивна відповідь зазвичай відзначається після 4-10 тижнів терапії, проте у разі виявлення метастазів у кістках лікувальний ефект може спостерігатися лише після кількох місяців прийому препарату.

Тривалість лікування визначається тяжкістю, перебігом захворювання. Як правило, лікування є тривалим, продовжується до досягнення ремісії.

Немає потреби у корекції дози у хворих похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.

Передозування

Випадки гострого передозування не описані.

Високі дози можуть спровокувати естрогені ефекти.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні ефекти

Статеві розлади: аномальні вагінальні кровотечі, припливи жару, порушення менструального циклу, свербіж статевих органів, виділення з піхви, оборотний кістозний набряк яєчників, втрата лібідо, імпотенція у чоловіків, припинення менструацій у жінок у пременопаузі, проліферативні зміни в ендометрії (гіперплазія ендометрію, ендометріоз, поліпи, рак ендометрію).

Метаболічні розлади: анорексія, затримка рідини в організмі, гіперкальціємія (при метастазах у кістках), гіпертригліцеридемія.

Гематологічні розлади: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбози, тромбоемболія легеневої артерії.

Офтальмологічні розлади: зниження гостроти зору, розвиток катаракти, помутніння рогівки, ретинопатія.

Імунні розлади: реакції гіперчутливості, у т.ч. висипання, поліморфна еритема, бульозний пемфігоїд, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса - Джонсона.

Травні розлади: нудота, запор, блювання, діарея, панкреатит, підвищення рівнів печінкових ферментів, жирова інфільтрація печінки, гепатит, холестаз.

Дерматологічні розлади: висипання на шкірі, інтенсивне зростання волосся або алопеція, поширення еритеми навколо шкірних уражень, збільшення наявних шкірних уражень або поява нових.

Інші: транзиторне прискорення росту пухлини, запаморочення, стомлюваність, біль голови, порушення смакових відчуттів, депресія, судоми м'язів ніг, посилення болю в кістках, пухлинах.

Умови та термін зберігання

Тримати Тамоксифен Гексал при температурі до +25°С не більше 5 років.