Цей лікарський засіб належить до групи міорелаксантів, що мають центральну дію.
Ефект застосування зумовлений властивостями основних діючих речовин – лідокаїну, толперизону гідрохлориду.
Препарат чинить мембраностабілізуючу та місцеву анестезуючу дію, та пригнічує деякі спинномозкові рефлекси.
Володіє також вторинним механізмом дії через здатність до блокування вивільнення трансмітера завдяки блокаді надходження іонів кальцію в синапси.
Здатний посилювати периферичний кровообіг, знижувати підвищений тонусу в м'язах, а також м'язову ригідність, діючи як спазмолітик.
Лідокаїн володіє таким механізмом впливу, завдяки якому має здатність до блокування натрієвих каналів. Такі властивості дають змогу стабілізувати нейрональну мембрану, сприяючи зниженню її проникності, і купіруючи здатність проводити імпульси. Як наслідок, виявляє швидкий знеболювальний ефект.
Завдяки тому, що до складу препарату входить кілька активних компонентів, вони взаємно доповнюють один одного, виробляють підвищений ефект від його застосування.
Склад і форма випуску
Основні діючі речовини: лідокаїну гідрохлорид, тольперизону гідрохлорид.
Допоміжні компоненти: детиленгліколію моноетиловий ефір, метилпарабен, р-н кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій.
Випускається у формі ін'єкційного розчину, фасованого в ампули по 1 мл.
В 1 мл препарату міститься 100 мг тольперизону гідрохлориду і 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду.
Показання
Цей лікарський засіб застосовують за необхідності купірувати м'язові судоми (спастику). Зокрема для купірування постінсультної спастики в тих випадках, коли ін'єкційна форма є методом вибору.
Протипоказання
Не застосовується, якщо у пацієнта спостерігається підвищена чутливість (алергія) щодо одного з компонентів, які входять до складу препарату.
Не застосовується при міастенії гравіс.
Протипоказане застосування у педіатрії.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Лікування вагітних жінок даним препаратом протипоказане лише у І триместрі. Надалі необхідність призначення визначається лікарем, виходячи зі співвідношення користь/шкода.
Під час лікування лактацію слід призупинити.
Спосіб застосування та дози
Тільки для парентерального введення.
Призначений тільки для застосування пацієнтам, які досягли 18-річного віку.
Препарат вводять:
- внутрішньом'язово, 2 рази на день по 100 мг.
- внутрішньовенно, 1 раз на день по 100 мг у вигляді повільної ін'єкції.
Тривалість лікування визначається лікарем, залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування, індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування
Симптоми передозування спостерігалися у випадках, коли добова доза препарату (у дітей) перевищувала 300-600 мг на добу.
У ході досліджень було відзначено, що гостра інтоксикація при введенні високих доз спричиняла такі симптоми, як:
- атаксія;
- тоніко-клонічні судоми;
- утруднення дихання аж до його зупинки.
Для тольперизону не існує специфічного антидоту.
У разі передозування рекомендується відмінити введення препарату, призначається симптоматичне та підтримуюче лікування.
Побічні ефекти
Можливе виникнення таких побічних ефектів, як:
- анемія, лімфаденопатія;
- анафілактичний шок, судоми, тремор;
- анорексія, полідипсія;
- безсоння, депресія, головний біль;
- тремор, судоми, гіперестезія, парестезії;
- шум у вухах, вертиго;
- стенокардія, тахікардія, зниження артеріального тиску, брадикардія;
- гіпотонія, гіперемія шкіри;
- утруднення дихання, носова кровотеча, задишка;
- діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, нудота, біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання.
У разі, якщо внаслідок прийому цього препарату з'явилися будь-які незвичайні побічні ефекти, слід звернутися до лікаря з приводу можливих змін схеми лікування.
Умови та терміни зберігання
Термін придатності препарату – не більше 3 років.
Цей лікарський засіб слід зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не нижче 2 і не вище 8°С.