Цитастадин : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Это противоопухолевое и иммунодепрессивное средство. Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена, является S-фазоспецифичным средством. Тормозит синтез ДНК в клетке. Антилейкемическая активность препарата обусловлена фосфорилированием в Ара-ЦТФ (арабинозил цитозин трифосфат), который конкурентно ингибирует фермент ДНК-полимеразу. Предполагается также, что синтез ДНК ингибируется за счет встраивания цитарабина в РНК и ДНК.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: цитарабин.

Выпускается Цитастадин в форме раствора для инъекций (20 мг/мл), для инфузий (50 мг/мл).

Показания

Цитастадин применяется:

- при остром нелимфобластном и лимфобластном лейкозе;

- при хроническом миелолейкозе (бластном кризе);

- при лимфогранулематозе;

- при неходжкинской лимфоме;

- при синдроме дисплазии костного мозга (миелодиспластическом синдроме);

- при нейролейкозе (интратекальное введение).

Противопоказания

Цитастадин не применяют:

- при гиперчувствительности к действующему веществу (цитарабину), любому компоненту препарата;

- при беременности;

- при кормлении грудью.

С осторожностью:

- при угнетении функции костного мозга (вследствие лучевой, химиотерапии, в т.ч. в анамнезе);

- при инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками;

- при недостаточности функции печени и/или почек (повышение риска нейротоксичности);

- при острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряной оспе, опоясывающем лишае), бактериальной или грибковой природы (риск генерализации процесса, возникновения тяжелых осложнений);

- при заболеваниях с повышенным риском гиперурикемии (подагре, уратном нефролитиазе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Цитастадин применяют парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно).

Внутримышечное и подкожное введение применяется только для терапии с целью поддержания ремиссии.

Дозирование, длительность лечения зависят от показаний, проводимой терапии и определяется врачом, имеющим опыт подобной терапии.

Стандартная доза с целью достижение ремиссии при острых лейкозах — 100–200 мг/м2/сутки в виде непрерывной внутривенной инфузии или коротких инфузий в течение 5–10 дней.

Стандартная доза с целью поддержания ремиссии — 70–200 мг/м2/сутки в виде быстрой внутривенной или подкожной инъекции 5 раз с интервалом 4 недели.

Стандартная доза с целью лечения неходжкинских лимфом (в составе полихимиотерапевтических схем) — 300 мг/м2 на 8 день соответствующего цикла терапии.

Терапия высокими дозами: 1–3 г/м2 в виде внутривенной инфузии за 1–3 часа с 12-часовыми интервалами в течение 4–6 дней.

Подоболочечная терапия (инъекция в спинномозговую жидкость): 5–30 мг/м2 один раз в 2–7 дней.

Передозировка

Симптомы: обратимое токсическое действие на роговицу, геморрагический конъюнктивит, спутанность сознания, судорожные припадки, потеря памяти, ощущение усталости, нарушение функции мозжечка (тремор, затруднение при разговоре, стоянии, ходьбе), изъязвление стенки ЖКТ, перитонит, кистозный пневматоз кишечника, сепсис, отек легких, гипербилирубинемия, поражение печени, некроз кишечника, кожная сыпь, десквамация кожи, некротический колит, кардиомиопатия, респираторный дистресс-синдром, отек легких, кардиомегалия, периферическая двигательная и сенсорная невропатия.

При подозрении на передозировку необходимо контролировать состав периферической крови, при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные эффекты

Неврологические/психические расстройства: периферическая полинейропатия (онемение, покалывание в области лица, конечностей, необычная усталость), головная боль, тревога, токсическое действие на роговицу, геморрагический конъюнктивит.

Гематологические расстройства: угнетение функции костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, тромбофлебит, аритмия.

Респираторные расстройства: бронхоспазм, отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит (одышка, кашель).

Пищеварительные расстройства: тошнота, потеря аппетита, рвота, стоматит, диарея, боль в животе, кровотечения в ЖКТ, гепатотоксическое действие, желтуха, эзофагит.

Мочеполовые расстройства: гиперурикемия, нефропатия, повышенное образование мочевой кислоты, задержка мочи.

Прочие: кожный зуд, панникулит, появление пятен на коже, «цитарабиновый синдром» (боль в грудной клетке, боль в костях и мышцах, повышенная температура тела, недомогания, слабость, ощущение общего дискомфорта, покраснение глаз, сыпь на коже), выпадение волос.

Условия и сроки хранения

Хранить Цитастадин при температуре до +25°C. Запрещено применение лекарственного средства после окончания срока годности, указанного на упаковке. Необходимо обеспечить недосягаемость лекарства для детей.