Абиратерон-Тева : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственное средство Абиратерон-Тева проявляет высокую антиандрогенную активность, поскольку обладает стероидной структурой. Фармакологически активное вещество эффективно ингибирует андрогенный биосинтез. Среди прочего, он способен избирательно подавлять ферментативную активность 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Без экспрессии этого вещества невозможен биологический андрогенный синтез в яичках, в клетках тканей надпочечников, а также в опухолевых клетках в тканях предстательной железы.

Фермент CYP17 является катализатором процесса преобразования прегненолона и прогестерона за счет 17α-гидроксилирования с последующим разрушением взаимосвязей С17,20 до дегидроэпиандростерона и андростендиона - предшественников тестостерона. Угнетение активности CYP17 происходит параллельно с усилением синтетических процессов минералокортикоидов в клетках тканей надпочечников.

В случаях андроген-чувствительной онкологии простаты, будет происходить реакция, сопровождающаяся понижением содержания андрогенов.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится абиратерона ацетата 250 мг.

Состав вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон К17, лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Показания

Абиратерон-Тева в комбинации с преднизоном или преднизолоном показан для фармакотерапии следующих заболеваний:

• метастазирующий кастрат-резистентный рак предстательной железы с бессимптомным или мягким течением у взрослых мужчин после нерезультативной терапии путем андрогенной блокады и у которых клинически невозможна химиотерапия;

• метастазирующий кастрат-резистентный рак предстательной железы у взрослых мужчин, у которых имеет место прогресс заболевания в процессе или после неадъювантной химиотерапии с использованием доцетаксела.

  Фармакотерапия абиратероном наряду с агонистами лю-либерина (или удалением яичек) способствует понижению содержания тестостерона в сыворотке крови до того уровня, который значительно меньше порога определения.

  Под действием лекарственного средства происходит понижение содержания не только тестостерона, но и других андрогенов до уровня тех показателей, которых можно добиться путем применения агонистов лю-либерина или после удаления яичек. Этот результат обеспечивается селективным ингибированием фермента CYP17. Биомаркером является концентрация ПCA у пациентов с раком простаты.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов, входящих в состав вспомогательных веществ.

Противопоказанием является тяжелая (класс С по шкале Чайлда-Пью).

Медикамент не применяется в детском возрасте (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не предназначено для терапии женщин.

С целью предотвращения непреднамеренного воздействия, беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность, не следует работать с абиратероном без перчаток.

О наличии абиратерона или его метаболитов в сперме достоверно неизвестно.

На протяжении лечения мужчинам следует пользоваться презервативами, если планируется половой акт с беременной женщиной или с женщиной детородного возраста. Женщине также следует прибегнуть к методам контрацепции.

Способ применения и дозы

Препарат назначается в составе комбинированной терапии с преднизолоном в низких дозах. Рекомендуемая суточная доза абиратерона составляет 1 г 1 раз в сутки за 1 час перед едой или через 2 часа после еды.

Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз в сутки. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии абиратерон следует отменить. Повторное применение в данных случаях невозможно.

Передозировка

Специального антидота для снятия симптомов передозировки не существует. Поэтому прием Абиратерона-Тева следует приостановить и назначить симптоматическое лечение. Также необходимо контролировать больного в случае возникновения аритмии, гипокалиемии и симптомов задержки жидкости. Кроме того, следует проводить оценку состояния печеночной функции.

Побочные эффекты

Чаще встречаются следующие побочные эффекты.

Со стороны печени: гепатотоксичность, сопровождавшаяся повышением активности АЛТ, ACT и общего билирубина (механизм развития гепатотоксичности в настоящее время неизвестен).

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, гематурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, , в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы (за исключением патологических переломов).

Со стороны эндокринной системы: недостаточность функции надпочечников.

Со стороны дыхательной системы: альвеолит.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ.

Общие нарушения: периферические отеки.

Условия и сроки хранения

Абиратерон-Тева должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности составляет 2 года со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте.