Абіратерон-Тева : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Лікарський засіб Абіратерон-Тева виявляє високу антиандрогенну активність, оскільки має стероїдну структуру. Фармакологічно активна речовина ефективно інгібірує андрогенний біосинтез. Серед іншого, він здатний вибірково пригнічувати ферментативну активність 17-гідроксилази/С17,20-ліази (CYP17). Без експресії цієї речовини неможливий біологічний андрогенний синтез у яєчках, у клітинах тканин надниркових залоз, а також у пухлинних клітинах у тканинах передміхурової залози.

Фермент CYP17 є каталізатором процесу перетворення прегненолона та прогестерону за рахунок 17α-гідроксилювання з подальшим руйнуванням взаємозв'язків С17,20 до дегідроепіандростерону та андростендіону - попередників тестостерону. Пригнічення активності CYP17 відбувається паралельно з посиленням синтетичних процесів мінералокортикоїдів у клітинах тканин надниркових залоз.

У випадках андроген-чутливої онкології простати відбуватиметься реакція, що супроводжується зниженням вмісту андрогенів.

Склад та форма випуску

В 1 таблетці міститься абіратерону ацетату 250 мг.

Склад допоміжних речовин: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон К17, лаурилсульфат натрію, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат.

Показання

Абіратерон-Тева у комбінації з преднізоном або преднізолоном показаний для фармакотерапії наступних захворювань:

• метастазуючий кастрат-резистентний рак передміхурової залози з безсимптомним або м'яким перебігом у дорослих чоловіків після нерезультативної терапії шляхом андрогенної блокади і у яких клінічно неможлива хіміотерапія;

• метастазуючий кастрат-резистентний рак передміхурової залози у дорослих чоловіків, у яких має місце прогрес захворювання у процесі або після неад'ювантної хіміотерапії з використанням доцетакселу.

  Фармакотерапія абіратероном поряд з агоністами лю-ліберину (або видаленням яєчок) сприяє зниженню вмісту тестостерону в сироватці крові до того рівня, який значно менший за поріг визначення.

  Під впливом лікарського засобу відбувається зниження вмісту як тестостерону, а й інших андрогенів рівня тих показників, яких можна досягти шляхом застосування агоністів лю-либерина чи після видалення яєчок. Цей результат забезпечується селективним пригніченням ферменту CYP17. Біомаркером є концентрація ПСА у пацієнтів із раком простати.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу є підвищена чутливість до активного інгредієнта або до будь-якого з компонентів, що входять до складу допоміжних речовин.

Протипоказанням є важка (клас З за шкалою Чайлда-П'ю).

Медикамент не застосовується у дитячому віці (до 18 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лікарський засіб не призначений для терапії жінок.

З метою запобігання ненавмисному впливу, вагітним жінкам або жінкам, які планують вагітність, не слід працювати з абіратероном без рукавичок.

Про наявність абіратерону чи його метаболітів у спермі достовірно невідомо.

Протягом лікування чоловікам слід користуватися презервативами, якщо планується статевий акт із вагітною жінкою або жінкою дітородного віку. Жінці також слід вдатися до методів контрацепції.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначається у складі комбінованої терапії із преднізолоном у низьких дозах. Добова доза абіратерону, що рекомендується, становить 1 г 1 раз на добу за 1 годину перед їжею або через 2 години після їди.

Якщо в ході лікування у пацієнтів розвинулися ознаки гепатотоксичності (підвищення активності АЛТ у 5 разів вище за ВГН або концентрації білірубіну в 3 рази вище за ВГН), терапію слід негайно припинити до повної нормалізації показників функції печінки. Повторну терапію у пацієнтів із нормалізованими показниками функції печінки можна розпочати із зменшеної дози 500 мг 1 раз на добу. Якщо симптоми гепатотоксичності виникають при дозі 500 мг, терапію абіратероном слід припинити. При розвитку тяжкої форми гепатотоксичності (активність АЛТ перевищує ВГН у 20 разів) у будь-якому періоді терапії абіратерон слід скасувати. Повторне застосування у випадках неможливо.

Передозування

Спеціального антидоту зі зняттям симптомів передозування немає. Тому прийом Абіратерону-Тева слід призупинити та призначити симптоматичне лікування. Також необхідно контролювати хворого у разі виникнення аритмії, гіпокаліємії та симптомів затримки рідини. Крім того, слід проводити оцінку стану печінкової функції.

Побічні ефекти

Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти.

З боку печінки: гепатотоксичність, що супроводжувалася підвищенням активності АЛТ, ACT та загального білірубіну (механізм розвитку гепатотоксичності нині невідомий).

З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів, гематурія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, у т.ч. гостра серцева недостатність, лівошлуночкова недостатність, зменшення фракції викиду лівого шлуночка, стенокардія, аритмія, фібриляція передсердь, тахікардія.

З боку системи травлення: диспепсія.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: переломи (за винятком патологічних переломів).

З боку ендокринної системи: недостатність функції надниркових залоз.

З боку дихальної системи: альвеоліт.

З боку лабораторних показників: гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, підвищення активності АЛТ.

Загальні порушення: периферичні набряки.

Умови та термін зберігання

Абіратерон-Тева повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін придатності складає 2 роки від дня випуску. Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці.