Аторвастатин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Аторвастатин – синтетический гиполипидемический медикаментозный препарат, являющийся ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат – начальная и лимитирующая фаза биосинтеза холестерина.

Он селективно конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, отвечающий за скорость трансформации 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента в мевалонат, вещества, являющегося предшественником стерола и холестерина.

Экспериментально было установлена способность Аторвастатина снижать уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови посредством ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина, а также при помощи увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток улучшать поглощение и катаболизм ЛПНП. Аторвастатин кроме этого способен уменьшать выработку ЛПНП и количество этих частиц.

Преимущественно действие Аторвастатина осуществляется в печени, где он участвует в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза препарата в отличие от его системной концентрации более эффективно корректируется при снижении уровня холестерина ЛПНП. При подборе индивидуальной дозировки медикаментозного средства следует учитывать терапевтический ответ.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatin)

Препарат изготавливается в таблетированной форме в дозировке 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг.

Показания

Аторвастатин показан для использования в терапии гиперхолестеринемии. Его применяют в качестве дополнительного средства к диетотерапии, так как его прием снижает уровень общего ХС, ХС-ЛПНП, апо-В и ТГ у пациентов, относящихся к разным возрастным группам, а также у детей старше десяти лет, которые страдают первичной формой гиперхолестеринемии, а в том числе и семейной формой гиперхолестеринемии (гетерозиготный вариант) или комбинированной (смешанный вариант) гиперлипидемии (соответственно тип IIа и IIb в соответствии с классификацией Фредриксона), когда диетотерапия и другие немедикаментозные методы не дают нужного результата.

Препарат показан для уменьшения уровня общего ХС, ХС-ЛПНП у взрослых пациентов с семейной формой гомозиготной гиперхолестеринемии, как дополнение к другим гиполипидемическим методам терапии (например, ЛПНП-аферез) либо при невозможности проведения таких методов.

Аторвастатин используют в комплексной профилактике развития патологий сердечно-сосудистой системы у пациентов с высокой вероятностью возникновения первичных признаков заболевания и в составе вторичной профилактики осложнений у лиц с ишемической болезнью сердца, для снижения вероятности летального исхода, инфаркта миокарда, инсульта, а также повторной госпитализации из-за стенокардии и потребности в реваскуляризации.

Противопоказания

Аторвастатин – препарат, который не может назначаться лицам с гиперчувствительностью к его компонентам, с заболеваниями печени в активной фазе, а также в случае повышения уровня трансаминаз неизвестной этиологии, беременным и лактирующим женщинам, женщинам в фертильном периоде, которые не используют надежные способы контрацепции, лицам младше восемнадцати лет, за исключением детей старше десяти лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Лекарственное средство не может использоваться, если пациент принимает фузидовую кислоту или страдает врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Способ применения и дозы

Параллельно с приемом Аторвастатина больному рекомендуют придерживаться в течение всего курса лечения гиполипидемической диеты.

Начальная доза Аторвастатина составляет 10 мг в день, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 80 мг.

Лекарственное средство принимается вне зависимости от времени суток и приема пищи. Доза препарата подбирается с учетом начального уровня в крови холестерина и индивидуальной реакции на его введение. При подборе дозы раз в две недели или раз в месяц больной нуждается в лабораторном контроле количества липидов и в соответствующей коррекции дозы.

При коррекции состояния, ассоциированного с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, а также типом III и IV по Фредриксону чаще всего Аторвастатин назначается в дозировке 10 мг один раз в день, при этом терапевтически-значимый эффект удается получить только через две недели, а максимальный терапевтический эффект через четыре недели после приема первой дозы средства. Для сохранения терапевтического эффекта больному назначается прием препарата в поддерживающей дозировке в течение длительного времени.

Для коррекции состояния больного с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией препарат принимают по 80 мг один раз в день.

Передозировка

При приеме препарата Аторвастатин в дозах, превосходящих максимально допустимые у пациента может отмечаться развитие рабдомиолиза и дисфункция печени.

Специфический антидот не найден. При употреблении Аторвастатина в высоких дозах больному проводят промывание желудка, обеспечивается прием энтеросорбентов и корректное симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Иногда прием Аторвастатина может сопровождаться развитием инсомнии, периферической невропатии, парестезий, головных болей, астении, миозитов, судорог, болей в мышцах, нарушения аппетита, болей в области желудка, панкреатита, метеоризма, диспепсических расстройств, гепатита, желтухи и холестазу.

У некоторых больных прием препарата может сопровождаться развитием аллергических реакций, таких как кожный зуд, крапивница, кожные высыпания, алопеции, нарушение эрекции.

При использовании Аторвастатина в педиатрии у пациентов может отмечаться развитие тромбоцитопении, эпигастральных болей, увеличение массы тела, тошноты, головокружений, гипестезий, повышенной утомляемости, снижении памяти, звона в ушах, токсического эпидермального некролиза, анафилактического шока, буллезных высыпаний, отека Квинке, крапивницы, кожного зуда, разрыва сухожилий, периферических отеков, болей в суставах, гриппоподобного состояния.

Также возможно развитие слабости в мышцах, миопатий и мышечных болей.

Условия и сроки хранения

Аторвастатин следует беречь в защищенном от солнечных лучей, сухом месте, которое недоступно для детей, при температуре окружающей среды не более 25 °C. Длительность хранения три года.