Бараклюд : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе антивирусных препаратов, применяемых системно.

Активный компонент лексредства - аналог нуклеозида гуанозина с сильной выборочной активностью относительно НВV-полимеразы.

Энтекавир способен фосфорилироваться, образовывать активную форму трифосфата, выводящуюся внутриклеточно за 15 ч.

Его содержание в клетках напрямую связано с содержанием действующего вещества вне клеток.

Существенного накопления действующего компонента после достижения стартового содержания не зафиксировано.

Деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира-трифосфат тормозят три функциональные активности вирусной полимеразы за счет конкуренции с натуральным субстратом.

Энтекавира-трифосфат слабо тормозит внутриклеточную активность ДНК-полимеразы.

Исследования показали, что высокое содержание энтекавира-трифосфата и энтекавира не вызывает побочного действия относительно g-полимеразы и синтетических процессов митохондриальной ДНК в клеточной линии HepG2.

Основной путь выведения лекарства – через почки, в неизменном виде в моче определяется 62% -73% от принятой дозы. Процесс клиренса в почках не находится в зависимости от дозировки и определяется в пределах от 360 до 471 мл/мин. Это является свидетельством фильтрации препарата в почечных клубочках и его секреции через канальцы.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 табл. содержится 0,5 мг или 1 мг энтекавира.

Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, красители: opadry белый (табл. по 0,5 мг), opadry розовый (табл.по 1 мг).

Продается в виде треугольных таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На таблетках имеется маркировка «BMS» с одной стороны и «1611» - с другой.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется при лечении хронической формы гепатита В.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии применяют с 16-ти–летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Бараклюд принимают либо через 2 ч. после еды, либо за 2 ч. до приема пищи.

Взрослым и детям старше 16 лет рекомендуется принимать по 0,5 мг однократно в сутки.

Больным с устойчивостью к ламивудину следует принимать по 1 мг препарата однократно в сутки.

Курс терапии определяют по клиническим и лабораторным показателям, его продолжительность возможна до 1 года и больше.

При сниженном клиренсе креатинина снижается и клиренс энтекавира.

При клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо корректировать дозу лекарства, особенно тем пациентам, которые находятся на гемодиализе и продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Передозировка

Случаи передозировки препарата зафиксированы не были.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

• диарея, тошнота, рвота;

• головная боль, утомляемость;

• бессонница, головокружение, сонливость.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.