Бринтелликс : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Вортиоксетин – это главный действующий компонент препарата Бринтелликс. Предположительно механизм действия вортиоксетина базируется на с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и способности ингибировать белки-переносчики серотонина. Во время доклинических исследований было установлено, что вортиоксетин выступает в роли антагониста 5-НТ3, 5-НТ7 и 5-HT1D рецепторов, а также он является частично агонистом 5-НТ1В рецепторов и полным агонистом 5-НТ1А рецепторов, кроме этого, он тормозит 5-НТ транспортер, что позволяет ему модулировать нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего, серотонинергической, но, вероятно, также и в норадренергической, дофаминергической, а также он корректирует нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом.

Во время исследований на животных было установлено, что именно мультимодальная фармакологическая активность, предположительно, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также его способности улучшать когнитивные функции, обучаемость и память. В связи с тем, что индивидуальное действие каждого компонента препарата при совместном использовании с вортиоксетином до конца не изучен, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека осуществляется с повышенной осторожностью.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Вортиоксетин (Vortioxetine).

Активное вещество – вортиоксетина гидробромид 6,355 мг / 12,710 мг/ 19,065 мг/ 25,420 мг, что эквивалентно 5 мг / 10 мг / 15 мг / 20 мг вортиоксетина.

Показания

Препарат Бринтелликс применяется в терапии больших депрессивных эпизодов у взрослых пациентов.

Противопоказания

Применение препарата Бринтелликс противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью вортиоксетина, а также его вспомогательных компонентов.

Лекарственное средство не следует использовать в комплексном лечении с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) либо с селективными ингибиторами МАОА.

Вортиоксетин противопоказан для использования в педиатрической практике в связи с чем его запрещено использовать в терапии лиц, которые не достигли восемнадцатилетнего возраста.

Потребуется осторожность при использовании Бринтелликса в терапии пациентов, страдающих тяжелой формой почечной дисфункции, маниями и гипоманиями, неконтролируемой, посредством фарпрепаратов, формой эпилепсии, а также судорожными припадками в анамнезе, циррозом печени, выраженным суицидальным поведением, предрасположенностью к кровотечениям и лиц пожилого возраста.

Лекарственное средство не используется в педиатрической практике в связи с отсутствием достаточного количества информации о применение вортиоксетина в терапии пациентов младше восемнадцати лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с ограниченным количеством информации относительно использования Бринтелликса в терапии беременных, данное лекарственное средство не используется для назначения этой категории пациентов, если у женщины не отмечается развития угрожающих ее жизни состояний. В процессе исследований было установлено, что вортиоксетин обладает эмбрионотоксическим действием.

Учитывая то, что вортиоксетин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, перед началом его использования в терапии лактирующей женщины ей настоятельно рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

В каждом конкретном случае режим дозирования подбирается индивидуально. В начальной дозировке пациенты, которым не исполнилось шестидесяти пяти лет, получают средство по 10 мг один раз в день. При необходимости в дальнейшем доза препарата может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг один раз в день.

После исчезновения симптомов депрессии рекомендуется продолжить лечение в течение полугода, что позволяет закрепить достигнутый антидепрессивный эффект.

При необходимости прекращения лечения больной прекращает прием препарата, при этом не требуется проведения постепенного снижения дозировки.

Лица старше шестидесяти пяти лет в начале лечения получают Бринтелликс в минимальной дозировке по 5 мг в день однократно. Потребуется соблюдение осторожности при необходимости использования в терапии этой категории больных препарата в дозах более 10 мг в день.

При совместном приеме препарата Бринтелликс с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP2D или индукторами цитохрома Р450 широкого спектра его следует применять в минимальных дозах.

Если при приеме Бринтелликса в состоянии пациента не отмечается улучшения или возникли симптомы, указывающие на ухудшение его состояния, то об этом следует немедленно сообщить лечащему доктору, который откорректирует схему лечения или назначит другой, аналогичный по действию препарат.

Передозировка

При приеме вортиоксетина в дозах, превосходящих максимально допустимые у больных может отмечаться появление головокружений, диспепсических нарушений, учащения стула, дискомфорта в животе, генитального зуда, повышенной сонливости, приливов.

При развитии симптомов интоксикации больному назначается мониторинг работы жизненно важных органов и систем, а также корректную симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Препарат Бринтелликс в большинстве случаев хорошо переносится больными, однако у некоторых больных может возникать повышенная усталость, сонливость в дневное время, генитальный и кожный зуд, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт и боли в животе, кошмарные сновидения, повышенное потоотделение в ночное время, сексуальная дисфункция.

Условия и сроки хранения

Препарат Бринтелликс должен храниться в сухих, защищенных от света и влаги местах, которые недосягаемы для детей при температуре окружающей среды не более 25°С.

С момента изготовления препарат может храниться четыре года. Категорически запрещено использовать лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.