Брінтеллікс : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Вортіоксетин – це головний діючий компонент препарату Брінтеллікс. Імовірно механізм дії вортіоксетину базується на його прямій модулюючій серотонінергічній активності та здатності інгібувати білки-переносники серотоніну. Під час доклінічних досліджень було встановлено, що вортіоксетин виступає в ролі антагоніста 5-НТ3, 5-НТ7 та 5-HT1D рецепторів, а також він є частково агоністом 5-НТ1В рецепторів та повним агоністом 5-НТ1А рецепторів, крім цього, він гальмує 5-НТ транспортер, що дає йому змогу модулювати нейротрансмісію в кількох системах, передусім, серотонінергічній, але, ймовірно, також і в норадренергічній, дофамінергічній, а також він коригує нейротрансмісію, опосередковану гістаміном, ацетилхоліном, ГАМК і глутаматом.

Під час досліджень на тваринах було встановлено, що саме мультимодальна фармакологічна активність, імовірно, лежить в основі антидепресивних і анксіолітичних властивостей вортіоксетину, а також его здатності покращувати когнітивні функції, здатність до навчання і пам'ять. У зв'язку з тим, що індивідуальна дія кожного компонента препарату при сумісному використанні з вортіоксетином до кінця не вивчена, екстраполяція наведених доклінічних даних на людину здійснюється з підвищеною обережністю.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: Вортіоксетин (Vortioxetine).

Активна речовина – вортіоксетину гідробромід 6,355 мг / 12,710 мг / 19,065 мг / 25,420 мг, що еквівалентно 5 мг / 10 мг / 15 мг / 20 мг вортіоксетину.

Показання

Препарат Брінтеллікс застосовується у терапії великих депресивних епізодів у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

Застосування препарату Брінтеллікс протипоказане особам з індивідуальною непереносимістю вортіоксетину, а також його допоміжних компонентів.

Лікарський засіб не слід використовувати в комплексному лікуванні з неселективними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) або з селективними інгібіторами МАОА.

Вортіоксетин протипоказаний для використання в педіатричній практиці, у зв'язку з чим його заборонено використовувати в терапії осіб, які не досягли вісімнадцятирічного віку.

Буде потрібна обережність при використанні Брінтелліксу в терапії пацієнтів, які страждають на важку форму ниркової дисфункції, манії та гіпоманії, неконтрольовану, за допомогою фарпрепаратів, форму епілепсії, а також на судомні напади в анамнезі, цироз печінки, виражену суїцидальну поведінку, схильність до кровотеч та особ похилого віку.

Лікарський засіб не використовується в педіатричній практиці у зв'язку з відсутністю достатньої кількості інформації про застосування вортіоксетину в терапії пацієнтів віком до вісімнадцяти років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У зв'язку з обмеженою кількістю інформації щодо використання Брінтелліксу в терапії вагітних, даний лікарський засіб не використовується в терапії цієї категорії пацієнтів, якщо у жінки не відмічається розвитку станів, що загрожують її життю. У процесі досліджень було встановлено, що вортіоксетин має ембріонотоксичну дію.

З огляду на те, що вортіоксетин і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, перед початком його застосування в терапії жінки, яка годує грудьми, їй настійно рекомендують відмовитися від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

У кожному конкретному випадку режим дозування підбирається індивідуально. У початковому дозуванні пацієнти, яким не виповнилося шістдесяти п'яти років, отримують засіб по 10 мг один раз на день. За необхідності надалі доза препарату може бути збільшена до 20 мг або знижена до 5 мг один раз на день.

Після зникнення симптомів депресії рекомендується продовжити лікування протягом півроку, що дає змогу закріпити досягнутий антидепресивний ефект.

За необхідності припинення лікування хворий припиняє прийом препарату, при цьому не потребує проведення поступового зниження дозування.

Особи старше шістдесяти п'яти років на початку лікування отримують Брінтеллікс у мінімальному дозуванні по 5 мг на день одноразово. Буде потрібно дотримання обережності при необхідності використання в терапії цієї категорії хворих препарату в дозах понад 10 мг на день.

При сумісному прийомі препарату Брінтеллікс з сильнодіючими інгібіторами ізоферменту CYP2D або індукторами цитохрому Р450 широкого спектра його слід застосовувати в мінімальних дозах.

Якщо при прийомі Бринтелликса в стані пацієнта не відзначається поліпшення або виникли симптоми, що вказують на погіршення його стану, то про це слід негайно повідомити лікаря, який відкоригує схему лікування або призначить інший, аналогічний за дією препарат.

Передозування

При прийомі вортіоксетину в дозах, що перевищують максимально допустимі, у хворих може відзначатися поява запаморочень, диспепсичних порушень, почастішання випорожнень, поява дискомфорту в животі, генітального свербіння, підвищеної сонливості, припливів.

У разі розвитку симптомів інтоксикації хворому призначається моніторинг роботи життєво важливих органів і систем, а також коректна симптоматична терапія.

Побічні ефекти

Препарат Брінтеллікс у більшості випадків добре переноситься хворими, однак у деяких хворих може виникати підвищена втома, сонливість у денний час, генітальний і шкірний свербіж, нудота, блювота, діарея, дискомфорт і біль у животі, жахливі сновидіння, підвищене потовиділення в нічний час, сексуальна дисфункція.

Умови та терміни зберігання

Препарат Брінтеллікс слід зберігати в сухих, захищених від світла і вологи місцях, недоступних для дітей, за температури довкілля не більше 25°С.

Тривалість зберігання препарату чотири роки. Категорично заборонено використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.