Дифлюкан : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Дефлюкан – это противогрибковое лекарственное средство, предназначенное для системного применения. Его эффективность объясняется свойствами его основного активного компонента – флуконазола, который относится к триазоловым производным.

Флуконазол – противогрибковое фармсредство, применяемое внутрь. Его механизм заключается в способности угнетать грибковые споры, опосредованно влияя не их цитохромы Р450 которые являются неотъемлемой частью биосинтезирования грибкового эргостерола.

Акумуляция 14 альфа-метилстеролов коррелирует с дальнейшей утратой эргостеролом мембраны грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола.

Флуконазол является более избирательным к грибковым ферментам цитохрома Р450, нежели к различным системам ферментов цитохрома Р450-млекопитающих.

Применение флуконазола в рекомендованной дозе 50 мг в сутки даже при длительной терапии в 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень женских половых гормонов у женщин (в репродуктивном возрасте).

Состав и форма выпуска

Дифлюкан содержит основное лекарственное средство – флуконазол.

На его основе выпускается две различные лекарственные формы. В частности:

- капсулы по 50, по 100 и по 150 мг флуконазола в каждой;

- раствор для инфузий – по 50 и по 100 мл раствора, в дозировке по 2 мг флуконазола на 1 мл препарата.

Показания

Дефлюкан – противогрибковое средство для системного применения.

Дифлюкан от влагалищного грибка. Им лечат микозные (грибковые) заболевания, которые спровоцированы криптококками, кандидами, абликанс, парапсилосис, глабрата. В частности, применяют в лечении:

- генерализованного кандидоза, то есть таких грибковых заболеваний, когда грибок поражает организм изнутри, проявляясь в виде грибка легких, кишечника, или обширных площадей поверхности кожи;

- применяется также в лечении лиц, которые получают иммунодепрессанты или цитостатики, онкобольных при химио- или лучевой терапии, пациентов, больных СПИДом;

- поверхностного микоза кожи, в том числе хронического характера;

- при глубоких эндемических микозах;

- криптококкового менингита;

- кокцидиоидоза;

- инвазивных кандидозов;

- кандидозов ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурии, хронического кандидоза кожи;

- хронического атрофического кандидоза полости рта (кандидоза, вызванного использованием зубных протезов) при неэффективности гигиены полости рта или местной терапии.

Дифлюкан применяют не только для лечения, но и для профилактики:

- рецидива криптококкового менингита при высоких рисках;

- рецидива кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ;

- кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, получающими химиотерапию, или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

В педиатрии Дифлюкан также применяется, с 6-месячного возраста. В частности, его применяют в лечении кандидозов слизистых ротоглотки, пищевода, инвазивных кандидозов, менингита и их профилактики.

Противопоказания

Дифлюкан противопоказано применять при аллергии на флуконазол или на иные азольные соединения.

С осторожностью применяют при печеночной или почечной недостаточности.

Не следует назначать одновременно с:

- терфенадином пациентам, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг в сутки или более;

- лекарствами, которые продлевают интервал QT и метаболизируются при помощи фермента CYРЗА4 (например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось глобальных исследований по поводу приема беременными женщинами Дифлюкана. Однако есть информация об отдельных случаях, после которых происходило развитие врожденных патологий у младенцев, если роженицы в течение беременности проходили длительное лечение препаратами флуконазола. В то же время доподлинно неизвестно, есть ли прямая связь между приемом флуконазола и патологиями.

Поэтому Дефлюкан женщинам в положении назначают исключительно в том случае, когда грибковая инфекция настолько обширна или генерализована, что может угрожать жизни беременной.

Если во время грудного вскармливания есть необходимость в лечении грибковых инфекций флуконазолом, то на это время лактацию следует приостановить, поскольку лекарственное средство в больших количествах попадает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Дифлюкан применяется в зависимости от формы – раствор вводится внутривенно капельно, а капсулы принимаются перорально.

При необходимости лечения обширных генерализованных грибковых заболеваний терапию начинают с внутривенного введения, а затем пациента переводят на прием капсул.

Вначале взрослые получают 400 мг флуконазола в сутки, затем 200 мг в сутки. После чего пациент принимает капсулы, по 150, 100 или по 50 мг в сутки.

Курс лечения – 1,5-2 месяца (6-8 недель). Длительность терапии зависит от реакции организма на лечение, скорость снижения симптомов.

Менее запущенные микозные инфекции лечатся курсом от 7 до 10 дней (при нормальном иммунитете), при иммунодепрессии – минимум 14 суток.

Для профилактики кандидозов назначают от 50 до 400 мг в сутки.

Для лечения микозов и кандидозов кожи Дефлюкан применяют по схеме:

- 7 дней – по 150 1 раз в день;

- последующие 7-21 день – по 50 мг й раз в день.

Общая длительность лечения – от 2 до 3 недель.

Передозировка

Передозировка Дифлюканом может вызвать задержку реакций, торможение психомоторики.

Могут возникнуть:

- галлюцинации;

- параноидальные состояния.

В этом случае проводится симптоматическое лечение, направленное на выведение препарата из организма, в частности – промывание желудка, гемодиализ (в тяжелых случаях).

Показано лечение симптоматики.

Побочные эффекты

Дифлюкан может вызвать такие побочные эффекты, как:

- снижение аппетита;

- тошнота, рвота, диарея, запоры;

- головная боль, головокружение;

- чрезмерная утомляемость, судороги;

- лейкопения, кожная сыпь;

- мультиформная экссудативная эритема.

Условия и сроки хранения

Дефлюкан хранится сухом прохладном месте.

Длительность хранения инфузионного раствора – 5 лет.

Длительность хранения капсул – 3 года.