Дифлюкан : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Дифлюкан – це протигрибковий лікарський засіб, призначений для системного застосування. Його ефективність пояснюється властивостями його основного активного компонента – флуконазолу, який належить до триазолових похідних.

Флуконазол – протигрибковий фармзасіб, який застосовують внутрішньо. Його механізм полягає у здатності пригнічувати грибкові спори, опосередковано впливаючи не їхні цитохроми Р450, які є невід'ємною частиною біосинтезування грибкового ергостеролу.

Акумуляція 14 альфа-метилстеролів корелює з подальшою втратою ергостеролом мембрани грибкової клітини і може відповідати за протигрибкову активність флуконазолу.

Флуконазол є більш вибірковим до грибкових ферментів цитохрому Р450, ніж до різних систем ферментів цитохрому Р450-ссавців.

Застосування флуконазолу у рекомендованій дозі 50 мг на добу навіть при тривалій терапії у 28 днів не впливає на рівень тестостерону у плазмі крові у чоловіків або на рівень жіночих статевих гормонів у жінок (у репродуктивному віці).

Склад і форма випуску

Дифлюкан містить основний лікарський засіб – флуконазол.

На його основі випускається дві різні лікарські форми. Зокрема:

- капсули по 50, по 100 і по 150 мг флуконазолу в кожній;

- розчин для інфузій – по 50 і по 100 мл розчину, у дозуванні по 2 мг флуконазолу на 1 мл препарату.

Показання

Дефлюкан – протигрибковий засіб для системного застосування.

Дифлюкан від вагінального грибка. Ним лікують мікозні (грибкові) захворювання, які спровоковані криптококами, кандидами, абліканс, парапсилосис, глабрата. Зокрема, застосовують у лікуванні:

- генералізованого кандидозу, тобто таких грибкових захворювань, коли грибок вражає організм зсередини, проявляючись у вигляді грибка легень, кишківника, або великих площ поверхні шкіри;

- застосовується також у лікуванні осіб, які отримують імунодепресанти або цитостатики, онкохворих при хіміо- або променевій терапії, пацієнтів, хворих на СНІД;

- поверхневого мікозу шкіри, зокрема хронічного характеру;

- при глибоких ендемічних мікозах;

- криптококового менінгіту;

- кокцидіоїдозу;

- інвазивних кандидозів;

- кандидозів ротоглотки та кандидів стравоходу, кандидурії, хронічного кандидозу шкіри;

- хронічного атрофічного кандидозу порожнини рота (кандидозу, спричиненому використанням зубних протезів) за неефективності гігієни порожнини рота або місцевої терапії.

Дифлюкан застосовують не тільки для лікування, а й для профілактики:

- рецидиву криптококового менінгіту при високих ризиках;

- рецидиву кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ;

- кандидозних інфекцій у пацієнтів із тривалою нейтропенією (наприклад, пацієнтів зі злоякісними захворюваннями крові, які отримують хіміотерапію, або пацієнтів при трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин).

У педіатрії Дифлюкан також застосовується, з 6-місячного віку. Зокрема, його застосовують у лікуванні кандидозів слизових ротоглотки, стравоходу, інвазивних кандидозів, менінгіту та їх профілактики.

Протипоказання

Дифлюкан протипоказано застосовувати при алергії на флуконазол або на інші азольні сполуки.

З обережністю застосовують при печінковій або нирковій недостатності.

Не слід призначати одночасно з:

- терфенадином пацієнтам, які застосовують флуконазол багаторазово в дозах 400 мг на добу або більше;

- ліками, які подовжують інтервал QT і метаболізуються за допомогою ферменту CYРЗА4 (наприклад, цизаприду, астемізолу, пімозиду, хінідину та еритроміцину).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не проводилося глобальних досліджень з приводу прийому вагітними жінками Дифлюкану. Однак є інформація про окремі випадки, після яких відбувався розвиток вроджених патологій у немовлят, якщо породіллі протягом вагітності проходили тривале лікування препаратами флуконазолу. Водночас достеменно невідомо, чи є прямий зв'язок між прийомом флуконазолу та патологіями.

Через це Дефлюкан жінкам при надії призначають винятково в тому разі, коли грибкова інфекція настільки обширна або генералізована, що може загрожувати життю вагітної.

Якщо під час грудного вигодовування є необхідність у лікуванні грибкових інфекцій флуконазолом, то на цей час лактацію слід призупинити, оскільки лікарський засіб у великих кількостях потрапляє в грудне молоко.

Спосіб застосування та дози

Дифлюкан застосовується залежно від форми – розчин вводять внутрішньовенно крапельно, а капсули приймають перорально.

За необхідності лікування великих генералізованих грибкових захворювань терапію починають із внутрішньовенного введення, а потім пацієнта переводять на прийом капсул.

Спочатку дорослі отримують 400 мг флуконазолу на добу, потім 200 мг на добу. Після чого пацієнт приймає капсули, по 150, 100 або по 50 мг на добу.

Курс лікування – 1,5-2 місяці (6-8 тижнів). Тривалість терапії залежить від реакції організму на лікування, швидкості зниження симптомів.

Менш запущені мікозні інфекції лікують курсом від 7 до 10 днів (за нормального імунітету), за імунодепресії – мінімум 14 діб.

Для профілактики кандидозів призначають від 50 до 400 мг на добу.

Для лікування мікозів і кандидозів шкіри Дефлюкан застосовують за схемою:

- 7 днів – по 150 1 раз на день;

- наступні 7-21 день – по 50 мг й раз на день.

Загальна тривалість лікування – від 2 до 3 тижнів.

Передозування

Передозування Дифлюканом може спричинити затримку реакцій, гальмування психомоторики.

Можуть виникнути:

- галюцинації;

- параноїдальні стани.

У цьому випадку проводиться симптоматичне лікування, спрямоване на виведення препарату з організму, зокрема – промивання шлунку, гемодіаліз (у тяжких випадках).

Показано лікування симптоматики.

Побічні ефекти

Дифлюкан може спричинити такі побічні ефекти, як:

- зниження апетиту;

- нудота, блювання, діарея, запори;

- головний біль, запаморочення;

- надмірна втомлюваність, судоми;

- лейкопенія, шкірні висипи;

- мультиформна ексудативна еритема.

Умови та терміни зберігання

Дефлюкан зберігається в сухому прохолодному місці.

Тривалість зберігання інфузійного розчину – 5 років.

Тривалість зберігання капсул – 3 роки.