Эфез : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Эфез - калийсберегающий диуретик. Оказывает относительный селективный эффект, связанный с человеческими рекомбинантными минералокортикоидными рецепторами в сравнении со взаимным действием с человеческими рекомбинантными рецепторами к глюкокортикоидам, прогестерону и андрогенам.

Лекарственное средство препятствует процессу связывания рецепторов с альдостероном, являющимся важным гормоном в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС), которая регулирует давление в артериях и задействована в механизмах патологического развития заболеваний в сердечно-сосудистой системе.

Многие эксперименты доказали, что активный ингредиент повышает уровень ренина в плазме крови и концентрацию альдостерона в ее сыворотке, что приводит к подавлению негативного влияния альдостерона на секрецию ренина обратным путем. Активность ренина в плазме при этом не повышается.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится 25 мг или 50 мг эплеренона. В состав вспомогательных веществ входят: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия, гипромелоза, лаурилсульфат натрия, тальк, магния стеарат, опадрай® II 33G270003 желто-коричневый.

Таблетки имеют двухвыпуклую поверхность и круглую форму, цвет желтовато-коричневый.

Показания

Эфез используют в качестве дополнительного лечения артериальной гипертензии в комбинации с β-блокаторами. Целью является снижение рисков возникновения заболеваний и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми нозологиями, у стабильных пациентов, страдающих нарушением функций левого сердечного желудочка и имеющих клинические признаки сердечной недостаточности вследствие инфаркта миокарда, который был недавно перенесен.

Лекарственное средство также дополнительно назначают при оптимальной стандартной фармакотерапии с целью понижения рисков заболеваний и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми патологиями, у больных в возрасте старше 18 лет при сердечной недостаточности класса II (хроническая форма) и дисфункции левого желудочка.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются:

• гиперчувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

• на момент начала лечения уровень калия в сыворотке крови составляет > 5 ммоль/л;

• при наличии почечной недостаточности тяжелой степени (клубочковая фильтрация составляет < 30 мл/мин/1,73 м2);

• при наличии печеночной недостаточности тяжелой степени (по классификации Чайлда-Пью класс С);

• если пациенту назначены диуретики калийсберегающего ряда или ингибиторы CYP 3A4;

• препарат нельзя применять в тройных комбинациях с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина;

• лекарственное средство не рекомендовано применять с препаратами лития;

• одновременное применение с циклоспоринами и такролимусом может привести к нарушению функции почек и повышению риска гиперкалиемии;

• при применении с нестероидными противовоспалительными средствами есть риск возникновения острой почечной недостаточности.

В этом лекарственном средстве содержится лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, полная недостаточность лактозы и мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных, указывающих на неблагоприятные действия на состояние беременных женщин, эмбриона или плода, нет.

Достоверно неизвестно, влияет ли Эфез на новорожденных при кормлении грудью. Поэтому, при необходимости назначения лекарственного средства кормящей грудью женщине, кормление следует прекратить.

Способ применения и дозы

Дозу лекарственного средства следует подбирать индивидуально. Обычно используют 25 и 50 мг действующего вещества. Максимально допустимой суточной дозой является 50 мг эплеренона.

Пациентам с сердечной недостаточностью вследствие инфаркта миокарда рекомендуется применять Эфез в поддерживающей дозе 50 мг 1 раз в день. Терапию начинают с меньшей дозы, 25 мг 1 раз в день, и постепенно повышают до 50 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают под контролем уровня калия в сыворотке крови в течение 4 недель.

Фармакотерапию данным препаратом после перенесенного инфаркта можно начинать с 3-14 суток.

Терапевтическое лечение пациентов с сердечной недостаточностью проводится по той же схеме, что и после инфаркта миокарда.

Если уровень калия поднимается более 6 ммоль/л, лечение следует прекратить. Концентрацию этого вещества необходимо определить перед началом лечения и контролировать в течение первой недели терапии, а также после месяца приема препарата или после коррекции дозы.

Если в результате повышения уровня калия лечение было прекращено, восстановить его можно только с дозы 25 мг.

Передозировка

Вероятные проявления передозировки Эфезом это снижение АД или увеличение концентрации калия. Действующее вещество не выводится с помощью гемодиализа из организма. Наиболее эффективным способом выведения является использование активированного угля. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо прибегнуть к поддерживающему лечению. Коррекцию гиперкалиемии необходимо проводить согласно стандартам лечения этого состояния.

Побочные эффекты

Чаще встречаются следующие побочные эффекты:

• кашель;

• диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота;

• нарушение функции почек;

• гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипонатриемия, обезвоживание, гипертриглицеридемия;

• синкопе, головокружение, головная боль;

• бессонница;

• левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, гипотензия;

• сыпь, зуд;

• мышечные спазмы, боль в спине;

• астения;

• повышение мочевины крови, повышение уровня креатинина.

Условия и сроки хранения

Эфез должен находиться в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок годности составляет 1,5 года со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Препарат нельзя замораживать.