Ефез : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Ефез – калійзберігаючий діуретик. Має відносний селективний ефект, пов'язаний з людськими рекомбінантними мінералокортикоїдними рецепторами порівняно із взаємною дією з людськими рекомбінантними рецепторами до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів.

Лікарський засіб перешкоджає процесу зв'язування рецепторів з альдостероном, що є важливим гормоном у ренін-ангіотензин-альдостероновій системі (РААС), яка регулює тиск в артеріях та задіяна у механізмах патологічного розвитку захворювань у серцево-судинній системі.

Багато експериментів довели, що активний інгредієнт підвищує рівень реніну в плазмі крові та концентрацію альдостерону у її сироватці, що призводить до придушення негативного впливу альдостерону на секрецію реніну зворотним шляхом. Активність реніну у плазмі при цьому не підвищується.

Склад та форма випуску

В 1 таблетці, покритій оболонкою, міститься 25 мг або 50 мг еплеренону. До складу допоміжних речовин входять: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, лаурилсульфат натрію, тальк, стеарат магнію, опадрай® II 33G270003 жовто-коричневий.

Таблетки мають двоопуклу поверхню та круглу форму, колір жовтувато-коричневий.

Показання

Ефез використовують як додаткове лікування артеріальної гіпертензії в комбінації з β-блокаторами. Метою є зниження ризиків виникнення захворювань та летальності, пов'язаних із серцево-судинними нозологіями, у стабільних пацієнтів, які страждають на порушення функцій лівого серцевого шлуночка та мають клінічні ознаки серцевої недостатності внаслідок інфаркту міокарда, який був нещодавно перенесений.

Лікарський засіб також додатково призначають при оптимальній стандартній фармакотерапії з метою зниження ризиків захворювань та летальності, пов'язаних із серцево-судинними патологіями, у хворих віком від 18 років при серцевій недостатності класу II (хронічна форма) та дисфункції лівого шлуночка.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу є:

• гіперчутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату;

• на момент початку лікування рівень калію у сироватці крові становить >5 ммоль/л;

• за наявності ниркової недостатності тяжкого ступеня (клубочкова фільтрація становить < 30 мл/хв/1,73 м2);

• за наявності печінкової недостатності тяжкого ступеня (за класифікацією Чайлда-П'ю клас С);

• якщо пацієнту призначено діуретики калійзберігаючого ряду або інгібітори CYP 3A4;

• препарат не можна застосовувати у потрійних комбінаціях з інгібіторами АПФ та блокаторами рецепторів ангіотензину;

• лікарський засіб не рекомендовано застосовувати із препаратами літію;

• одночасне застосування з циклоспоринами та такролімусом може призвести до порушення функції нирок та підвищення ризику гіперкаліємії;

• при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів є ризик виникнення гострої ниркової недостатності.

У цьому лікарському засобі міститься лактоза, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, повна недостатність лактози та мальабсорбція глюкози-галактози.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Даних, які вказують на несприятливі на стан вагітних жінок, ембріона чи плода, немає.

Достовірно невідомо, чи впливає Ефез на новонароджених під час годування груддю. Тому, при необхідності призначення лікарського засобу жінкам, що годує груддю, годування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Дозу лікарського засобу слід підбирати індивідуально. Зазвичай використовують 25 та 50 мг діючої речовини. Максимально допустимою добовою дозою є 50 мг еплеренону.

Пацієнтам із серцевою недостатністю внаслідок інфаркту міокарда рекомендується застосовувати Ефез у підтримуючій дозі 50 мг 1 раз на день. Терапію починають із меншої дози, 25 мг 1 раз на день, і поступово підвищують до 50 мг 1 раз на день. Дозу поступово підвищують під контролем рівня калію у сироватці крові протягом 4 тижнів.

Фармакотерапію даним препаратом після перенесеного інфаркту можна розпочинати з 3-14 діб.

Терапевтичне лікування пацієнтів із серцевою недостатністю проводиться за тією самою схемою, що й після інфаркту міокарда.

Якщо рівень калію піднімається понад 6 ммоль/л, лікування слід припинити. Концентрацію цієї речовини необхідно визначити перед початком лікування та контролювати протягом першого тижня терапії, а також після місяця прийому препарату або після корекції дози.

Якщо в результаті підвищення калію лікування було припинено, відновити його можна тільки з дози 25 мг.

Передозування

Імовірні прояви передозування Ефезом це зниження артеріального тиску або збільшення концентрації калію. Діюча речовина не виводиться за допомогою гемодіалізу з організму. Найбільш ефективним способом виведення є використання активованого вугілля. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно вдатися до підтримуючого лікування. Корекцію гіперкаліємії необхідно проводити згідно зі стандартами лікування цього стану.

Побічні ефекти

Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти:

• кашель;

• діарея, нудота, запор, блювання, здуття живота;

• порушення функції нирок;

• гіперкаліємія, гіперхолестеринемія, гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія;

• синкопе, запаморочення, біль голови;

• безсоння;

• лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, гіпотензія;

• висипання, свербіж;

• м'язові спазми, біль у спині;

• астенія;

• підвищення сечовини крові; підвищення рівня креатиніну.

Умови та термін зберігання

Ефез повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі, що не перевищує 25 °С. Термін придатності складає 1,5 роки від дня випуску. Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці. Препарат не можна заморожувати.