Эстазил : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Эстазил - успокоительный препарат. Основой действующего эффекта лекарственного средства является путь обратного захвата серотонина за счет избирательного ингибирования. В результате такого действия происходит повышение концентрации нейромедиатора в синаптической щели. Также наблюдается значительное усиление и пролонгация воздействия серотонина на рецепторы постсинаптического происхождения.

Активное вещество практически не позволяет связываться с рецепторами серотонина (5-HT), допамина (D1 и D2), α-адрено-, м-холинорецепторами. Кроме того, тот же эффект наблюдается по отношению к рецепторам бензодиазепина.

Основным терапевтическим эффектом препарата является антидепрессивное действие. Как правило, его развитие наблюдается через 2-4 недели от начала лечения. Уже через 3 месяца после начала фармакотерапии наблюдается пик эффекта лечения панических нарушений.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится 10 мг или 20 мг действующего вещества (это соответствует эсциталопрама оксалату в дозе 12,77 или 25,54 мг).

В состав вспомогательных веществ входят: моногидрат лактозы; безводный коллоидный диоксид кремния; кроскармелоза натрия; карбоксилметил-целлюлоза натрия; пропилгалат; тальк; магния стеарат.

В состав пленочного покрытия входят: Opadry White 03B28796/Instacoat Universal White A05G12130; гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол 400.

Таблетки имеют двухвыпуклую круглую форму, имеют линию разлома с одной стороны и насечки на обоих краях линии разлома.

На таблетках с дозировкой 10 мг имеется тиснение «ML 60», с дозировкой 20 мг - «ML 61».

Показания

Эстазил применяется для лечения следующих заболеваний и состояний: больших депрессивных эпизодов; панических расстройств с или без агорафобии; социальных тревожных расстройств (социальная фобия); генерализованных тревожных расстройств; обсессивно-компульсивных расстройств.

Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность медикамента. После приема лекарства максимальная концентрация действующего вещества достигается через 4 часа.

Метаболизм активного ингредиента происходит в печени.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов, входящих в состав вспомогательных веществ.

Препарат противопоказано применять одновременно с неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО). Это связано с высоким риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другой симптоматикой.

Также указанное средство нельзя применять в комбинации с обратимыми ингибиторами МАО типа А (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО линезолида. В данном случае есть риск развития серотонинового синдрома.

Если известно, что у пациента может развиться удлинение интервала QТ или имеет место врожденный синдром удлиненного интервала QТ, применение препарата категорически противопоказано.

Медикамент противопоказан к применению у детей (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано к применению у беременных. Только в тех случаях, когда достоверно известно, что без применения препарата обойтись нельзя, его можно принимать беременным. Если женщина использовала Эстазил при беременности, необходимо тщательное обследование новорожденного, особенно в тех случаях, когда препарат назначался в III триместре беременности.

У новорожденных могут иметь место следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном.

Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента вскармливание грудью следует отменить.

Способ применения и дозы

Суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Препарат применяют 1 раз в день.

Как правило, терапевтическая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Исходя из индивидуальной чувствительности больного, дозу можно увеличивать до максимальной – 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает уже через 2-4 недели. После исчезновения симптоматики следует продлить терапию на протяжении, как минимум, 6 месяцев с целью закрепления достигнутого эффекта.

Передозировка

Наиболее распространенными эффектами передозировки Эстазила являются головокружения, тремор, ажитация, судороги, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QТ, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Специфический антидот отсутствует, поэтому для устранения передозировки применяют методы симптоматической терапии.

Рекомендуется проводить мониторинг сердечных и жизненно важных функций однговременно с поддерживающим симптоматическим лечением.

В случаях передозировки рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ пациентам с признаками застойной сердечной недостаточности/брадиаритмий.

Те же меры необходимо применять пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ, а также те, кто имеет нарушения метаболизма препарата, например, с печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Чаще встречаются следующие побочные эффекты:

• снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела;

• тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия;

• головная боль;

• бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор;

• синуситы, зевание;

• тошнота;

• диарея, запор, рвота, сухость во рту;

• усиленное потоотделение;

• артралгия, миалгия;

• расстройства эякуляции, импотенция;

• усталость, пирексия.

Условия и сроки хранения

Эстазил должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности составляет 3 года со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте.