Карведилол : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Карведилол является блокатором α1, β1- и β2-адренорецепторов и обладает выраженным органопротективным и антиоксидантом эффектами, способствует выведению свободных кислородных радикалов и оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток в стенках сосудов.

Карведилол, по сути, представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, имеющих одинаковые α-адреноблокирующие и антиоксидантные свойства. Бета-адреноблокирующее характеристики Карведилола имеют неселективный характер, что превращает его в левовращающий S(-) стереоизомер.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, характеризуется мембраностабилизирующим эффектом. Посредством ингибирования действия бета-адренорецепторов, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает высвобождение ренина, благодаря чему, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов задержка жидкости, отмечается только в редких случаях.

Посредством селективной блокировки α1-адренорецепторов, применение препарата сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Лекарственное средство не оказывает негативного воздействие на липидный профиль и способствует сохранению корректного баланса липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Состав и форма выпуска

Активный действующий компонент: Карведилол.

Препарат изготавливается в форме таблеток: каждая таблетка содержит по 0,0125 г или 0,025 г карведилола.

Показания

Препарат Карведилол применяется в терапии артериальной гипертензии.

Лекарственное средство используют в терапии эссенциальной гипертензии в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Карведилол используют в терапии ишемической болезни сердца, в том числе и у лиц, страдающих нестабильной формой стенокардии и безболевой ишемией миокарда.

Его применяют в лечении хронической сердечной недостаточности, а также для лечения стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой формы хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) диуретиками, совместно с либо без сердечных гликозидов, если для этого нет противопоказаний.

Противопоказания

Препарат не назначается лицам с гиперчувствительностью к карведилолу либо его вспомогательным компонентам.

Лекарственное средство не следует использовать в терапии больных, с острой и хронической декомпенсированной сердечной недостаточностью, что ассоциировано с необходимостью введения инотропных препаратов.

Карведилол не назначают, если у пациента имеются клинически значимая дисфункция печени, тяжелая форма брадикардии, с нарушением ЧСС меньше 50 ударов в минуту, синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, за исключением случаев, если у пациента установлен кардиостимулятор, тяжелая форма артериальной гипотензии, предрасположенность к бронхоспазмам, бронхиальная астма, кардиогенній шок, непереносимость фруктозы и лактозы, феохромоцитома. Препарат не используется в терапии лиц, которым не исполнилось восемнадцати лет, а также беременных и кормящих женщин.

Потребуется осторожность при использовании Карведилола в терапии пациентов, страдающих стенокардией Принцметала, тиреотоксикозом, окклюзионными патологиями периферических сосудов, хронической обструктивной болезнью легких, псориазом, сахарным диабетом, дисфункцией почек, депрессией. лицам, перенесшим обширные хирургические вмешательства и общую анестезию, а также предрасположенных к аллергическим реакциям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Предположительно Карведилол обладает репродуктивной токсичности, однако в действительности потенциальный риск для плода неизвестен, что не позволяет использовать его в терапии этой категории пациентов.

В связи с тем, что предполагается, что метаболиты карведилола способны проникать в грудное молоко, при необходимости использования препарата в терапии лактирующей женщины ей рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Карведилол показан для перорально приема. Таблетки проглатывают целиком внутрь, независимо от приема пищи и запивают достаточным количеством воды.

При лечении артериальной гипертензии больные получают препарат в стартовой дозировке по одной таблетке в дозировке 12,5 мг либо по половинке таблетки в первые дни лечения, после чего переходят на прием препарата по 25 мг один раз в день. При недостаточной эффективности доза препарат может быть увеличена до 50 мг.

При лечении ишемической болезни сердца больные получают препарат в стартовой минимальной дозировке 12,5 мг дважды в день, а затем переходят на прием средства в дозировке по 25 мг дважды в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг в день, разделенных на два приема.

При необходимости лечения хронической сердечной недостаточности доза подбирается индивидуально под наблюдением врача.

При использовании препарата в терапии лиц, которые получают сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ и диуретики, подбор дозы этих лекарственных средств проводится до начала приема Карведилола.

Передозировка

При приеме препарата Карведилол у пациента могут возникнуть симптомы передозировки, такие как значительное снижение артериального давления, урежение сердечного ритма, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, тошнота, остановка сердца, генерализованные судороги, спутанность сознания, кардиогенный шок.

При развитии симптомов интоксикации больному следует назначить промывание желудка, дать энтеросорбенты, а также назначить соответствующее лечение.

Побочные эффекты

Прием препарата Карведилол может сопровождаться брадикардией, снижением артериального давления, головными болями, нарушением зрения, бронхоспазмом, аллергическими и анафилактическими реакциями.

Условия и сроки хранения

Таблетки Карведилола следует беречь в оригинальной упаковке в сухих местах, которые недосягаемы для детей. Оптимальный температурный режим – 25 °С. Длительность хранения средства два года.