Карведилол : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Карведилол є блокатором α1, β1- і β2-адренорецепторів і володіє вираженим органопротективним і антиоксидантним ефектами, сприяє виведенню вільних кисневих радикалів і чинить антипроліферативну дію щодо гладком'язових клітин у стінках судин.

Карведилол, по суті, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, які мають однакові α-адреноблокувальні та антиоксидантні властивості. Бета-адреноблокуючі характеристики Карведилолу мають неселективний характер, що перетворює його на лівообертальний S(-) стереоізомер.

Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і, подібно до пропранололу, характеризується мембраностабілізуючим ефектом. За допомогою інгібування дії бета-адренорецепторів він знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, знижує вивільнення реніну, завдяки чому характерна для селективних альфа-адреноблокаторів затримка рідини спостерігається тільки в рідкісних випадках.

За допомогою селективного блокування α1-адренорецепторів, застосування препарату супроводжується зниженням загального периферичного судинного опору.

Лікарський засіб не чинить негативного впливу на ліпідний профіль і сприяє збереженню коректного балансу ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ).

Склад і форма випуску

Активний діючий компонент: Карведилол.

Препарат виготовляється у формі таблеток: кожна таблетка містить по 0,0125 г або 0,025 г карведилолу.

Показання

Препарат Карведилол застосовується в терапії артеріальної гіпертензії.

Лікарський засіб використовують у терапії есенціальної гіпертензії як монопрепарат або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.

Карведилол використовують у терапії ішемічної хвороби серця, зокрема й в осіб, які страждають на нестабільну форму стенокардії та безбольову ішемію міокарда.

Його застосовують у лікуванні хронічної серцевої недостатності, а також для лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та тяжкої форми хронічної серцевої недостатності ішемічного або неішемічного ґенезу в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), діуретиками, сумісно з або без серцевих глікозидів, якщо для цього немає протипоказань.

Протипоказання

Препарат не призначається особам з гіперчутливістю до карведилолу або його допоміжних компонентів.

Лікарський засіб не слід використовувати в терапії хворих з гострою та хронічною декомпенсованою серцевою недостатністю, що асоційована з необхідністю введення інотропних препаратів.

Карведилол не призначають, якщо у пацієнта наявні клінічно значуща дисфункція печінки, тяжка форма брадикардії, з порушенням ЧСС менше ніж 50 ударів за хвилину, синдромом слабкості синусового вузла, атріовентрикулярною блокадою ІІ-ІІІ ступеня, за винятком випадків, якщо у пацієнта встановлений кардіостимулятор, тяжка форма артеріальної гіпотензії, схильність до бронхоспазмів, бронхіальна астма, кардіогенний шок, непереносимість фруктози та лактози, феохромоцитома. Препарат не використовується в терапії осіб, яким не виповнилося вісімнадцяти років, а також вагітних і жінок, які годують груддю.

Потрібна обережність при використанні Карведилолу в терапії пацієнтів, які страждають на стенокардію Принцметала, тиреотоксикоз, оклюзійні патології периферичних судин, хронічну обструктивну хворобу легень, псоріаз, цукровий діабет, дисфункцію нирок, депресію. Препарат протипоказаний особам, які перенесли великі хірургічні втручання і загальну анестезію, а також схильних до алергічних реакцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Імовірно Карведилол володіє репродуктивною токсичністю, однак насправді потенційний ризик для плода невідомий, що не дає змоги використовувати його в терапії цієї категорії пацієнтів.

У зв'язку з тим, що припускається, що метаболіти карведилолу здатні проникати в грудне молоко, при необхідності використання препарату в терапії лактуючої жінки їй рекомендують відмовитися від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Препарат Карведилол показаний для перорального прийому. Таблетки ковтають цілими всередину, незалежно від прийому їжі та запивають достатньою кількістю води.

При лікуванні артеріальної гіпертензії хворі отримують препарат у стартовому дозуванні по одній таблетці в дозуванні 12,5 мг або по половинці таблетки в перші дні лікування, після чого переходять на прийом препарату по 25 мг один раз на день. У разі недостатньої ефективності доза препарату може бути збільшена до 50 мг.

При лікуванні ішемічної хвороби серця хворі отримують препарат у стартовому мінімальному дозуванні 12,5 мг двічі на день, а потім переходять на приймання засобу в дозуванні по 25 мг двічі на день. За необхідності доза препарату може бути збільшена до 100 мг на день, розділених на два прийоми.

За необхідності лікування хронічної серцевої недостатності доза підбирається індивідуально під наглядом лікаря.

При використанні препарату в терапії осіб, які отримують серцеві глікозиди, інгібітори АПФ і діуретики, підбір дози цих лікарських засобів проводиться до початку прийому Карведилолу.

Передозування

При прийомі препарату Карведилол у пацієнта можуть виникнути симптоми передозування, такі як значне зниження артеріального тиску, порідшання серцевого ритму, порушення дихання, бронхоспазм, блювання, нудота, зупинка серця, генералізовані судоми, сплутаність свідомості, кардіогенний шок.

При розвитку симптомів інтоксикації хворому слід призначити промивання шлунку, дати ентеросорбенти, а також призначити відповідне лікування.

Побічні ефекти

Прийом препарату Карведилол може супроводжуватися брадикардією, зниженням артеріального тиску, головними болями, порушенням зору, бронхоспазмом, алергічними та анафілактичними реакціями.

Умови та терміни зберігання

Таблетки Карведилолу слід берегти в оригінальному упакуванні в сухих місцях, які недосяжні для дітей. Оптимальний температурний режим – 25 °С. Тривалість зберігання засобу два роки.