Действующий компонент препарата Лирам амлодипин проявляет свою активность путем блокирования кальциевых каналов. По происхождению он является производным дигидропиридина.
Основными эффектами данного вещества являются гипотензивный и антиангинальный. Основной путь действия - это блокирование трансмембранного перехода кальциевых ионов в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудистых стенок.
Амлодипин, один из компонентов препарата, оказывает гипотензивный эффект за счет прямого расслабляющего эффекта на гладкие мышцы в сосудистых стенках. За счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол проявляется антиангинальная активность.
Состав и форма выпуска
В 1 таблетке препарата содержится: лизиноприла (в виде дигидрата лизиноприла)20 мг и амлодипина (в виде амлодипина бесилата) 10 мг, или лизиноприла 20 и амлодипина 5 мг, или лизиноприла 10 мг и амлодипина 5 мг.
В состав вспомогательных веществ входят: микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния.
Таблетки имеют двухвыпуклую круглую форму, белого или почти белого цвета.
Показания
Основным показанием к применению препарата является эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых пациентов.
Лекарственный препарат Лирам применяется у взрослых пациентов, у которых артериальное давление хорошо контролируется на фоне одновременного использования лизиноприла и амлодипина в эквивалентных дозировках.
Благодаря антиангинальной активности при стенокардических приступах уменьшается степень выраженности ишемических поражений в миокарде; расширяются периферические артериолы, снижается ОПСС, уменьшается сердечная постнагрузка, снижается потребность в кислороде миокарда; расширяются артериолы и коронарные артерии в тех зонах миокарда, которые остались неизмененными или подверглись ишемическому поражению, возрастает объем кислорода, поступающего в миокард. Кроме того, предотвращается спазмирование в коронарных артериях.
Второй компонент, лизиноприл, является ингибитором АПФ. Его действие вызывает уменьшение продукции ангиотензина II из ангиотензина I. В свою очередь, понижение содержания ангиотензина II приводит к прямому угнетению высвобождения альдостерона. Под воздействием указанного компонента уменьшается деградация брадикинина и увеличивается производство простагландинов в организме. Также происходит уменьшение ОПСС, артериального давления, преднагрузки, легочного давления. Под влиянием действующего вещества растет минутный объем крови и повышается толерантность миокарда к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью в хронической форме. Препарат способствует расширению артерий в значительно большей степени, чем вен. При длительной фармакотерапии лекарственным препаратом происходит значительное уменьшение гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного происхождения.
Улучшается кровоснабжение при ишемизированных поражениях миокарда.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов, входящих в состав вспомогательных веществ.
Также препарат не применяется в следующих ситуациях:
ангионевротический отек, который связан с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе;
ангионевротический отек наследственного или идиопатического происхождения;
одновременное применение препарата с лекарствами, содержащими алискирен;
сахарный диабет или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
одновременное использование с сакубитрилом/валсартаном;
не рекомендуется начинать терапию Лирамом ранее, чем через 3 суток после приема последней дозы сакубитрила/валсартана;
тяжелая артериальная гипотензия;
шок (в т.ч. кардиогенный);
обструктивные поражения выходного тракта левого желудочка (стеноз клапана аорты в тяжелой степени);
сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с гемодинамической нестабильностью.
Медикамент противопоказан к применению у детей (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Лирам противопоказан к применению у беременных, а также женщинам, планирующим беременность. Если в ходе терапии препаратом у женщины наступила беременность, использование препарата следует немедленно отменить и найти соответствующую замену лекарственному средству.
Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента вскармливание следует отменить.
Способ применения и дозы
Лирам рекомендуется применять по 1 таблетке в сутки.
Доказано, что применение комбинированных препаратов с фиксированными дозами не подходит для начальной терапии.
Медикамент Лирам, таблетки 20 мг/10 мг, 20 мг/5 мг или 10 мг/5 мг показан только тем больным, у которых титрованная оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина составляют соответствующие значения. При необходимости возможно рассматривать целесообразность назначения лекарственного препарата в комбинации с другими дозами отдельных его компонентов.
Передозировка
Наиболее распространенными эффектами передозировки Лирама являются артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса в организме, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.
В случае передозировки рекомендуется применять промывание желудка, сорбенты, натрия сульфат.
Необходимо постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности, содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Также следует держать под контролем общий объем крови и диурез.
Побочные эффекты
Чаще встречаются следующие побочные эффекты:
сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения);
нарушение зрения (включая диплопию);
пальпитация;
ортостатические эффекты (в т.ч. ортостатическая гипотензия);
гиперемия кожи;
кашель;
диспное;
боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение дефекации (диарея и запор);
припухлость лодыжек (голеностопного сустава), мышечные судороги;
нарушение функции почек;
отеки;
утомляемость, астения.
Условия и сроки хранения
Лирам должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 4 года со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте.