Палсет : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Активный фармакологический ингредиент лекарственного средства Палсет относится к антагонистам с высокой селективной способностью по отношению к серотониновым рецепторам. Его механизм действия проявляется за счет подавления рвотных рефлексов.

Этот процесс обеспечивается блокадой серотониновых 5НТ3-рецепторов, связанных с нейронами периферической и центральной нервных систем.

Указанный механизм служит основой для предупреждения и терапии тошноты и рвоты, которые вызваны действием цитостатических лекарственных средств, применяемых для радио- и химиотерапии.

Данная терапия проводится в связи с повышением концентрации серотонина, который провоцирует рвотный рефлекс за счет раздражения вагусных афферентных волокон, которые содержат 5НТ3-рецепторы. Лекарственное средство не способствует подавлению и стимуляции изоферментов цитохрома Р450.

Состав и форма выпуска

В 1 мл инъекционнго раствора содержится 50 мкг паланосетрона.

В состав вспомогательных веществ входят: вода для инъекций.

Показания

Палсет применяется с целью профилактики острой тошноты и рвоты, связанных с прохождением курсов химиотерапии, а также с высоким уровнем гемогенного рака. Также препарат рекомендуется назначать при рвотном раке.

Внутривенное введение медикамента в дозах, рекомендованных к применению, вызывает постепенное снижение его содержания в плазме крови. Этот процесс обеспечен выведением из организма. На протяжении 40 часов наблюдается период полураспределения.

Действующий компонент хорошо распределяется в тканях организма. Около половины активного вещества выводится через почки после образования метаболитов. Время полувыведения может достигать 100 часов.

Для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, корректировка дозировки не требуется.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства Палсет являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту препарата.

Препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Палоносетрон не следует использовать для предотвращения или лечения тошноты и рвоты в дни после химиотерапии, если это не связано с другой химиотерапией.

Поскольку при использовании лекарственного средства могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Медикамент не применяется в детском возрасте (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано к применению у беременных. Только в тех случаях, когда достоверно известно, что без применения препарата обойтись нельзя, его можно принимать беременным.

Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы

Палсет следует применять только перед химиотерапией. Данный препарат должен назначаться медицинским работником под соответствующим медицинским наблюдением.

Доза лекарства составляет 250 мкг действующего вещества в виде одного внутривенного болюса, который вводится примерно за 30 минут до начала химиотерапии. Препарат следует вводить в течение 30 секунд.

Эффективность палоносетрона в профилактике тошноты и рвоты, вызванных высокоэметрогенной химиотерапией, может быть повышена путем добавления кортикостероида, вводимого перед химиотерапией.

Для пожилых людей корректировка дозы не требуется.

Поскольку палоносетрон может продлить время прохождения толстой кишки, после введения следует контролировать пациентов с запорами в анамнезе или признаками подострой кишечной окклюзии. Сообщалось о двух случаях фекального нарушения, требующих госпитализации, с палоносетроном 750 мкг.

Передозировка

До настоящего времени информация о случаях передозировки не поступала.

Однако при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Чаще всего могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, экстрасистолические нарушения, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД), повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.

Встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Условия и сроки хранения

Палсет должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 5 лет со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Препарат нельзя замораживать.