Палсет : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Активний фармакологічний інгредієнт лікарського засобу Палсет відноситься до антагоністів з високою селективною здатністю до серотонінових рецепторів. Його механізм дії проявляється з допомогою придушення блювотних рефлексів.

Цей процес забезпечується блокадою серотонінових 5НТ3-рецепторів, пов'язаних з нейронами периферичної та центральної нервових систем.

Вказаний механізм служить основою для попередження та терапії нудоти та блювання, які викликані дією цитостатичних лікарських засобів, що застосовуються для радіо- та хіміотерапії.

Ця терапія проводиться у зв'язку з підвищенням концентрації серотоніну, який провокує блювотний рефлекс за рахунок подразнення вагусних аферентних волокон, що містять 5НТ3-рецептори. Лікарський засіб не сприяє пригніченню та стимуляції ізоферментів цитохрому Р450.

Склад та форма випуску

В 1 мл ін'єкційного розчину міститься 50 мкг паланосетрону.

До складу допоміжних речовин входять вода для ін'єкцій.

Показання

Палсет застосовується з метою профілактики гострої нудоти та блювання, пов'язаних із проходженням курсів хіміотерапії, а також з високим рівнем гемогенного раку. Також препарат рекомендується призначати при блювотному раку.

Внутрішньовенне введення медикаменту в дозах, рекомендованих до застосування, спричиняє поступове зниження його вмісту в плазмі крові. Цей процес забезпечений виведенням із організму. Протягом 40 годин спостерігається період напіврозподілу.

Чинний компонент добре розподіляється у тканинах організму. Близько половини активної речовини виводиться через нирки після утворення метаболітів. Час напіввиведення може досягати 100 годин.

Для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, коригування дозування не потрібне.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу Палсету є підвищена чутливість до активного інгредієнта препарату.

Препарат слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів зі схильністю до збільшення інтервалу QT.

Палоносетрон не слід використовувати для запобігання або лікування нудоти та блювання у дні після хіміотерапії, якщо це не пов'язано з іншою хіміотерапією.

Оскільки при використанні лікарського засобу можуть спостерігатися такі небажані явища як запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно дотримуватися обережності.

Медикамент не застосовується у дитячому віці (до 18 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лікарський засіб протипоказаний до застосування у вагітних. Тільки в тих випадках, коли достовірно відомо, що без застосування препарату не можна обійтися, його можна приймати вагітним.

Відомо, що компонент, що діє, проникає в грудне молоко. Тому при призначенні медикаменту вигодовування слід скасувати.

Спосіб застосування та дози

Палсет слід застосовувати лише перед хіміотерапією. Цей препарат повинен призначатися медичним працівником під відповідним медичним наглядом.

Доза ліків становить 250 мкг діючої речовини у вигляді одного внутрішньовенного болюсу, який вводиться приблизно за 30 хвилин до початку хіміотерапії. Препарат слід вводити протягом 30 секунд.

Ефективність палоносетрону у профілактиці нудоти та блювання, викликаних високоеметрогенною хіміотерапією, може бути підвищена шляхом додавання кортикостероїду, що вводиться перед хіміотерапією.

Для людей похилого віку коригування дози не потрібно.

Оскільки палоносетрон може продовжити час проходження товстої кишки, після введення слід контролювати пацієнтів із запорами в анамнезі або ознаками підгострої кишкової оклюзії. Повідомлялося про два випадки фекального порушення, які потребують госпіталізації, з палоносетроном 750 мкг.

Передозування

Досі інформація про випадки передозування не надходила.

Однак при посиленні будь-якого із зазначених побічних ефектів необхідно провести симптоматичну терапію.

Побічні ефекти

Найчастіше можуть спостерігатися такі побічні ефекти.

Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, екстрасистолічні порушення, міокардіальна ішемія, синусова тахікардія, синусова аритмія, суправентрикулярні екстрасистоли, зниження артеріального тиску (АТ), підвищення АТ, подовження інтервалу QT; зміна фарбування вен, варикозне розширення вен.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезія, чутлива периферична нейропатія, почуття занепокоєння, ейфорія.

З боку травної системи: запор, діарея, біль у животі, сухість слизової оболонки рота, метеоризм, анорексія, гикавка.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку шкіри та шкірних придатків: алергічний дерматит, свербіж, висипання.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія ;

З боку органів чуття: підвищена чутливість очей – подразнення, диплопія, амбліопія, порушення координації рухів, шум у вухах.

Зміна лабораторних показників: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпо-або гіперкаліємія, гіпокальціємія, гіперглікемія, гіпербілірубінемія, глюкозурія, метаболічний ацидоз.

Інші: підвищена стомлюваність, слабкість, підвищення температури тіла, припливи, відчуття жару, грипоподібний синдром.

Трапляються реакції у місці введення препарату (печіння, ущільнення, біль).

Умови та термін зберігання

Палсет повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності складає 5 років із дня випуску. Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці. Препарат не можна заморожувати.