Рапамицин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный лекарственный препарат относится к группе иммунодепрессантов, активно применяемых в трансплантологии.

Его основное действующее вещество – рапамицин (Sirolimusum). Относится к иммунодепрессивным лекарственным средствам. Механизм действия рапамицина принципиально отличен от других препаратов той же группы. В частности, он обладает способностью подавлять активность клеток типа T, благодаря блокировке двух типов передачи сигналов (опосредованной и внутриклеточной).

Связываясь с иммунофилином, рапамицин производит подавление активации клетки-мишени киназы (mTOR). Благодаря данному процессу ингибирования mTOR, происходит блокада группы путей, отвечающих за передачу и процесс преобразования сигнала, что, в результате, вызывает снижение иммунного ответа вследствие подавления активации лимфоцитов.

Как следствие, происходит подавление возможного отторжения трансплантата.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – рапамицин.

Препарат поступает в продажу в таблетированной форме, в дозировке по 0,5, а также по 1 и по 2 мг рапамицина в 1 таблетке.

Также выпускается в форме перорального р-ра, в дозировке 1 мг рапамицина на 1 мл препарата.

Показания

Фармацевтическое средство Рапамицин применяют для подавления возможного риска отторжения трансплантата при пересадке органов.

Может применяться в комбинации с терапией глюкокортикостероидами и циклоспоринами.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае беременности назначение данного препарата противопоказано.

При необходимости применения данного препарата лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат Рапамицин применяется перорально.

Рекомендации по дозировке препарата и схемам приема:

- начальная терапия (длится 2-3 месяца сразу после пересадки) – нагрузочная доза первые 48 часов, 6 мг;

- поддерживающая терапия – 2 мг в день;

- при комбинации с циклоспорином (если попытка его отмены была неудачной) – лечение длится не более 3 месяцев, затем рапамицин отменяют.

При заболеваниях почек или печени (при средней и легкой степени тяжести), в пожилом возрасте коррекция дозировки не является необходимой.

Точную дозировку, корректировку и длительность лечения определяет опытный лечащий врач, в зависимости от состояния пациента, реакции его организма на препарат.

Передозировка

При передозировке могут усилиться побочные эффекты.

В случае передозировки прием препарата следует остановить и обратиться к врачу. Провести симптоматическое лечение.

Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

При лечении данным препаратом (в особенности при комбинации лечения с циклоспорином и глюкокортикостероидами) могут возникнуть побочные эффекты в виде:

- легочной токсичности, или осложнения, которое может возникнуть при пересадке легкого;

- сахарного диабета;

- опасности развития инфекционных заболеваний, в том числе нижних дыхательных путей, поскольку подавление иммунитета может вызвать повышенную восприимчивость организма к инфекциям;

- лимфоцеле;

- торможения заживления ран;

- отеков;

- развития микозных, вирусных, бактериальных заболеваний;

- гепатотоксичности, в том числе с редкими случаями фатального некроза печени.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 3 года от даты производства, указанной на упаковке.

Температура хранения – 25°С.