Силденафил : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

О препарате Силденафил инструкция сообщает, что это – лекарственное средство, которое назначается для восстановления эрекции у мужчин.

Силденафил эффективно лечит эректильные расстройства. Его одноименный основной активный компонент нормализует пониженную эректильную функцию, обладая способностью усиливать приток крови к пенису.

Механизм действия силденафила обоснован тем, что это вещество высвобождает оксид азота в пещеристых телах в момент, когда происходит сексуальное возбуждение.

Свободный оксид азота способен активировать фермент гуанилатциклазу, как следствие, происходит стимулирование повышения уровня цГМФ, что, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц в кавернозных телах, усиливая приток крови.

Соответственно, следует учитывать, что без возникновения сексуального возбуждения эрекции не произойдет, поэтому следует учитывать уровень либидо.

Состав и форма выпуска

Силденафил производится в таблетках, по 100, по 50 или по 25 мг основного действующего вещества силденафила на 1 таблетку.

Показания

Силденафил применяется у мужчин для лечения эректильной дисфункции (неспособности достичь либо поддержать эрекцию полового члена, обеспечивающую успешный половой акт).

Силденафил принимается перорально, и его механизм действия связан со способностью при сексуальном возбуждении восстанавливать пониженную эректильную функцию путем усиления крови притока к пенису.

Силденафил - это мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Воздействие силденафила на эрекцию носит периферический характер.

Силденафил не оказывает непосредственного расслабляющего действия на изолированные кавернозные тела человека, однако значительно расслабляет действие NO на данную ткань.

При активации метаболического пути NO/цГМФ, происходящего при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того чтобы силденафил вызывал нужный фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Воздействие на фармакодинамику. Силденафил является селективным к ФДЭ5, активно участвуя в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЭ5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы, в частности в десять раз мощнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующее в процессах фотопреобразования в сетчатке.

Противопоказания

Силденафил противопоказано применять при:

- при аллергии на силденафил или один из вспомогательных компонентов;

- одновременном применении препаратов-доноров оксида азота (например, амилнитрита) или нитратов;

- состояниях, когда не рекомендуется сексуальная активность (тяжелой сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии);

- потере зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5 или нет;

- нарушении функции печени тяжелой степени;

- артериальной гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);

- недавно перенесенных инсульте, инфаркте миокарда;

- наследственных дегенеративных изменениях сетчатки (например, пигментном ретините);

- генетически расстройствах фосфодиэстераз сетчатки;

- детям до 18 лет.

Также не следует применять одновременно с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку может привести к симптоматической гипотензии.

Потеря зрения на глаз вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5 или нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Силденафил не предназначен для лечения женщин.

Способ применения и дозы

Силденафил принимают внутрь, запивая водой.

Стандартная рекомендованная разовая доза — 50 мг, которую для более высокой эффективности следует принять на голодный желудок, примерно за 50-60 минут до сексуальной активности.

Максимальная разовая и суточная доза — 100 мг. При осложненных состояниях дозировка не должна превышать 25 мг в сутки.

Чтобы препарат подействовал максимально эффективно, необходимо, чтобы пациент испытывал сексуальное возбуждение.

Передозировка

Передозировка препаратом Силденафил может вызвать:

- нарушения зрения;

- головную боль;

- приливы крови;

- диспепсии, головокружение;

- заложенность носа.

В случае передозировки следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, увеличить количество потребляемой жидкости.

Побочные эффекты

Прием Силденафила может вызвать некоторые побочные реакции. В частности, возможны расстройства:

- нервной системы - головная боль, приливы крови к лицу, мигрень, атаксия, тремор, ослабление рефлексов, невралгия, парестезии, гипестезия, депрессия, обморок, бессонница/сонливость, головокружение;

- органов зрения - нарушение зрения (гиперчувствительность к свету, изменение цветовосприятия, затуманивание зрения), конъюнктивит, мидриаз, катаракта, кровоизлияния в глазное яблоко, боль в глазных яблоках, ксерофтальмия;

- глухота, звон в ушах;

- органов дыхания - заложенность носа, фарингит, бронхит, синусит, ларингит, диспноэ, усиление кашля, увеличение количества мокроты, бронхиальная астма;

- сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, стенокардия, ишемия миокарда, кардиомиопатия, изменения на ЭКГ, сердечная недостаточность, AV-блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца;

- кроветворения - анемия, лейкопения;

- желудочно-кишечного тракта - глоссит, стоматит, гингивит, сухость во рту, тошнота, дисфагия, эзофагит, гастрит, колит, гастроэнтерит, ректальное кровотечение;

- другие - жажда, гиперурикемия, гипернатриемия, подагра, лабильный диабет, гипер-/гипогликемия;

- инфекции мочевыводящих путей, никтурия, цистит, частое мочеиспускание, недержание мочи, аноргазмия, нарушение эякуляции, гинекомастия, отек половых органов;

- опорно-двигательного аппарата - оссалгия, артрит, миалгия, артроз, разрыв сухожилий, миастения, синовиит, тендосиновиит;

- кожные нарушщения - контактный дерматит, сыпь, крапивница, зуд, простой герпес, изъязвление кожи, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация;

- прочие: периферические отеки, болевые синдромы, потливость, озноб, шок, аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранят Силденафил не более 2 лет при температуре до +25 °С.