Силденафил : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Про Силденафіл інструкція повідомляє, що це – лікарський засіб, який призначається для відновлення ерекції у чоловіків.

Силденафіл ефективно лікує еректильні розлади. Його однойменний основний активний компонент нормалізує знижену еректильну функцію, маючи здатність посилювати приплив крові до пенісу.

Механізм дії силденафілу обґрунтований тим, що ця речовина вивільняє оксид азоту в печеристих тілах у момент, коли відбувається сексуальне збудження.

Вільний оксид азоту здатний активувати фермент гуанілатциклазу, як наслідок, відбувається стимулювання підвищення рівня цГМФ, що, своєю чергою, викликає розслаблення гладких м'язів у кавернозних тілах, посилюючи приплив крові.

Відповідно слід враховувати, що без виникнення сексуального збудження ерекції не відбудеться, тому слід враховувати рівень лібідо.

Склад та форма випуску

Силденафіл проводиться в таблетках, по 100, 50 або 25 мг основної діючої речовини силденафілу на 1 таблетку.

Показання

Силденафіл застосовується у чоловіків для лікування еректильної дисфункції (нездатності досягти або підтримати ерекцію статевого члена, що забезпечує успішний статевий акт).

Силденафіл приймається перорально і його механізм дії пов'язаний зі здатністю при сексуальному збудженні відновлювати знижену еректильну функцію шляхом посилення крові припливу до пенісу.

Силденафіл - це потужний селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Вплив силденафілу на ерекцію має периферичний характер.

Силденафіл не надає безпосередньої розслаблюючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, проте значно розслаблює дію NO на цю тканину.

При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, пригнічення силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Силденафіл є селективним до ФДЕ5, беручи активну участь у процесі ерекції. Вплив силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази, зокрема вдесятеро потужніший, ніж вплив на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення в сітківці.

Протипоказання

Силденафіл протипоказано застосовувати при:

- при алергії на силденафіл або один із допоміжних компонентів;

- одночасному застосуванні препаратів-донорів оксиду азоту (наприклад, амілнітриту) або нітратів;

- станах, коли не рекомендується сексуальна активність (тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія);

- Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, незалежно від того, пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні;

- порушення функції печінки важкого ступеня;

- артеріальної гіпотензії (АТ нижче 90/50 мм рт.ст.);

- нещодавно перенесених інсульт, інфаркт міокарда;

- спадкових дегенеративних змін сітківки (наприклад, пігментному ретиніті);

- генетично розладах фосфодіестераз сітківки;

- дітям до 18 років.

Також не слід застосовувати одночасно з інгібіторами ФДЕ5 (у тому числі силденафілу) із стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії.

Втрата зору на око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва незалежно від того, чи пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Сілденафіл не призначений для лікування жінок.

Спосіб застосування та дози

Силденафіл приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Стандартна рекомендована разова доза - 50 мг, яку для більш високої ефективності слід прийняти на голодний шлунок приблизно за 50-60 хвилин до сексуальної активності.

Максимальна разова та добова доза – 100 мг. При ускладнених станах дозування не має перевищувати 25 мг на добу.

Щоб препарат діяв максимально ефективно, необхідно, щоб пацієнт відчував сексуальне збудження.

Передозування

Передозування препаратом Силденафіл може спричинити:

- порушення зору;

- головну біль;

- припливи крові;

- диспепсії, запаморочення;

- закладеність носа.

У разі передозування слід промити шлунок, прийняти ентеросорбенти, збільшити кількість рідини, що споживається.

Побічні ефекти

Прийом Силденафіл може викликати деякі побічні реакції. Зокрема, можливі розлади:

- нервової системи - головний біль, припливи крові до обличчя, мігрень, атаксія, тремор, ослаблення рефлексів, невралгія, парестезії, гіпестезія, депресія, непритомність, безсоння/сонливість, запаморочення;

- органів зору - порушення зору (гіперчутливість до світла, зміна сприйняття кольору, затуманювання зору), кон'юнктивіт, мідріаз, катаракта, крововиливи в очне яблуко, біль в очних яблуках, ксерофтальмія;

- глухота, дзвін у вухах;

- органів дихання – закладеність носа, фарингіт, бронхіт, синусит, ларингіт, диспное, посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння, бронхіальна астма;

- серцево-судинної системи - артеріальна гіпотензія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, серцебиття, стенокардія, ішемія міокарда, кардіоміопатія, зміни на ЕКГ, серцева недостатність, AV-блокада, тромбоз судин мозку, зупинка серця;

- кровотворення – анемія, лейкопенія;

- шлунково-кишкового тракту – глосит, стоматит, гінгівіт, сухість у роті, нудота, дисфагія, езофагіт, гастрит, коліт, гастроентерит, ректальна кровотеча;

- інші - спрага, гіперурикемія, гіпернатріємія, подагра, лабільний діабет, гіпер-/гіпоглікемія;

- інфекції сечовивідних шляхів, ніктурія, цистит, часте сечовипускання, нетримання сечі, аноргазмія, порушення еякуляції, гінекомастія, набряк статевих органів;

- опорно-рухового апарату - оссалгія, артрит, міалгія, артроз, розрив сухожиль, міастенія, синовііт, тендосиновііт;

- шкірні порушення - контактний дерматит, висипання, кропив'янка, свербіж, простий герпес, виразка шкіри, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація;

- інші: периферичні набряки, больові синдроми, пітливість, озноб, шок, алергічні реакції.

Умови та термін зберігання

Зберігають Силденафіл не більше 2 років за температури до +25 °С.