Данное лекарственное средство относится к противовирусным препаратам для лечения ВИЧ-инфекций.
Действующее вещество является нуклеозидным аналогом цитидина. Второй активный компонент - тенофовира дизопроксила фумарат трансформируется in vivo в тенофовир, который является нуклеозида монофосфатным аналогом аденозин монофосфата.
Оба вещества проявляют активность, являющуюся специфической к ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и вирусу гепатита B. Оба компонента подвергаются фосфорилирилированию со стороны клеточных ферментов. В ходе исследований было показано, что препарат подвергается фосфорилированию.
Лекарство способно конкурентно ингибировать обратной транскриптазой ВИЧ-1, что ведет к разрыву ДНК цепочки.
При этом лексредство - слабый ингибитор полимеразы ДНК млекопитающих, свидетельства их токсичности для митохондрий in vitro и in vivo отсутствуют.
Состав и форма выпуска
Основные активные вещества: в 1 таблетке содержится тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг, эмтрицитабина - 200 мг.
Вспомогательные компоненты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II Blue 30 K505002: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, индиго.
Показания
Препарат назначают в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-1 инфицированных взрослых.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
В педиатрии препарат не применяют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза препарата - 1 таблетка внутрь 1 раз в сутки. Для оптимизации всасывания лекарства рекомендуется прием препарата с пищей. Даже легкая еда способствует улучшению всасывания действующих веществ комбинированной таблетки.
Если пациенты испытывают трудности с глотанием, таблетку можно измельчить примерно в 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока и сразу принять.
Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, и с момента надлежащего приема прошло не более 12 ч., пациенту следует как можно скорее принять препарат с едой и продолжить придерживаться обычного расписания приема препарата.
Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, и с момента надлежащего приема прошло более 12 ч., то есть почти пора принимать следующую дозу, пациенту не следует принимать пропущенную дозу, необходимо продолжить прием препарата в обычном режиме.
Если в течение 1 ч. после приема препарата у пациента возникало рвота, ему следует принять еще одну таблетку. Если рвота возникало у пациента более чем через 1 ч. после приема препарата, принимать еще 1 таблетку нет необходимости.
Передозировка
Если произошла передозировка, за пациентом нужно наблюдать для выявления признаков токсичности, в случае необходимости следует применять стандартное поддерживающее лечение.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.
В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:
почечная недостаточность;
почечная неэффективность и проксимальная почечная тубулопатия (в том числе синдром Фанкони), что иногда приводит к костной аномалии;
нейтропения;
гипергликемия, гипертриглицеридемия;
бессонница, аномальные сновидения;
головная боль;
везикуло высыпания, гнойничковые высыпания, макулопапулезные высыпания, сыпь, зуд, крапивница, изменение цвета кожи (повышенная пигментация).
Условия и сроки хранения
Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.
Температура хранения не должна превышать 30 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.