Это миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия не описан. Толперизон обладает высокой аффинностью к тканям нервной системы, достигая повышенных концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Основное действие опосредовано торможением спинальных рефлекторных дуг. Следовательно, данный эффект достигается при терапевтическом воздействии толперизона (совместное снижение скорости возбуждения по направленным путям). Химическая структура активного компонента схожа со структурой лидокаина, поэтому наблюдается также мембраностабилизирующее действие и снижение повышенной возбудимости двигательных нейронов, первичных афферентных поражений. Кроме того, препарат тормозит активность (дозозависимо) потенциальнозависимых натриевых каналов, а, следовательно, частоту и амплитуду их действия. Характерно также угнетающее действие на потенциальнозависимые кальциевые каналы. Обладает повышенным содержанием α-адренергических антагонистов, антимускариновым проявляются.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: толперизона гидрохлорид (50 мг).
Выпускается Толперизон в форме таблеток.
Показания
Применяется Толперизон:
- при инсульте;
- при миофасциальном болевом синдроме средней/тяжелой степени (в т.ч. мышечном спазме при дорсопатиях ).
Противопоказания
Противопоказан Толперизон:
- при непереносимости компонентов;
- при миастении;
- при грудном вскармливании;
- в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментах на животных не было продемонстрировано тератогенного действия препарата. Не следует применять препарат при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда польза от лечения превосходит потенциальные риска для плода.
Данных о выделении толперизона с молоком нет, применение в терапии кормящих матерей противопоказано.
Способ применения
Толперизон предназначен для приема внутрь (после еды).
Стандартная начальная доза — 50 мг 3 раза в день. Доза постепенно увеличивается до достижения значения 150 мг 3 раза в день.
Передозировка
Симптомы: приступы тахикардии, одышка, сердечный паралич, тонико-клонические судороги.
Лечение передозировки: рекомендуется симптоматическое, поддерживающее лечение.
Побочные эффекты
Гематологические заболевания: лимфоаденопатия, анемия.
Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок.
Метаболические расстройства: анорексия, полидипсия.
Психические расстройства: нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, спутанность сознания.
Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, синдром дефицита внимания, головокружение, тремор, парестезия, эпилепсия, судороги, летаргия, недомогание.
Офтальмологические расстройства: снижение остроты зрения.
Отоларингологические расстройства: головокружение, шум в ушах.
Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, брадикардия.
Дыхательные расстройства: одышка, тахипноэ, носовые кровотечения.
Пищеварительные расстройства: дискомфорт в животе, диарея, диспепсия, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, запор, рвота, метеоризм.
Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность.
Дерматологические расстройства: аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд, гипергидроз, кожная сыпь.
Опорно-двигательные расстройства: боль в мышцах, боль в конечностях, дискомфорт в конечностях, остеопения, мышечная слабость.
Мочевыделительные расстройства: протеинурия, энурез.
Общие расстройства: астения, ощущение усталости, недомогание, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Условия хранения
Хранить Толперизон при температуре до +25°C.