Транексамовая кислота Агетан : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Транексамовая кислота Агетан – кровеостанавливающее средство. Активный компонент препарат относится к группе антифибринолитических веществ. Его основное действие направлено на ингибирование действия активатора плазмина и плазминогена.

Препарат проявляет гемостатическую активность при различного рода кровотечениях, которые связаны с повышенным фибринолизом. Кроме того, действующее вещество лекарственного препарата способно подавлять образование кининов и других активных веществ, содержащих аминокислоты, которые обуславливают реакции аллергии и воспаления.

Таким образом, медикамент является также мощным противоаллергическим и противовоспалительным препаратом.

Состав и форма выпуска

В 1 мл раствора содержится 100 мг транексамовой кислоты.

Состав вспомогательных веществ: вода для инъекций.

Показания

Транексамовая кислота Агетан применяется с целью лечения и профилактики кровотечений, которые являются следствием повышенного общего фибринолиза (причинами могут быть: злокачественное новообразование поджелудочной железы, предстательной железы; оперативные вмешательства на органах грудной клетки; кровотечения у беременных, кровотечения после родов, отделение последа вручную; лейкоз; болезни печени; осложнения после терапии стрептокиназой и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после удаления простаты, конизация шейки матки в связи с карциномой, удаление зуба у пациентов с диатезом геморрагического происхождения).

Препарат также применяется при наследственном ангионевротическом отеке.

В зависимости от индивидуальных особенностей пациента, абсорбируется 30-50% дозировки препарата. С белками плазмы способно связаться менее 3% активного вещества.

Распределение транексамовой кислоты в тканях происходит относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость). Концентрация лекарства, подавляющая фибринолитическую активность в разных тканях, способна сохранятся 17 часов, а в плазме - до 7-8 часов. Препарат незначительно метаболизируется в организме. В ходе экспериментов было определено 2 производных транексамовой кислоты: N-ацетилированная и дезаминированная производные. Период полувыведения в конечной фазе составляет 3 ч. Выведение происходит через почки - более 95 %. Клиренс почек идентичен плазменному (7 литров в час). Экскреция происходит в неизменном виде на протяжении первых 12 часов.

Если препарат вводился внутривенно в дозировке 10 мг на кг, на протяжении 24 ч путем клубочковой фильтрации выведется примерно 90% фармакологически активного вещества.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов, входящих в состав вспомогательных веществ.

Противопоказаниями также являются: гипертрофическая обструктивная кариомиопатия; тяжелый аортальный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; шок (кроме анафилактического); общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применение на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Медикамент допускается применять у детей в любом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано к применению у беременных. Только в тех случаях, когда достоверно известно, что без применения препарата обойтись нельзя, его можно принимать беременным.

Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы

Препарата вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 мг каждые 3-5 минут, при необходимости.

Внутривенно препарат вводят болюсно в концентрации 1 мл препарата на 9 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Эти инъекции повторяют до тех пор, пока не будет наблюдаться стабильная гемодинамика у пациента.

Подкожно вводят не разведенный препарат в количестве 0,3 мл. Улучшение наблюдается через 3-5 минут. Повторная инъекций допускается через 10-15 минут.

При введении препарата необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, частоту дыхания.

Передозировка

Основными симптомами передозировки являются: чрезмерное повышение АД, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность, летальное последствие. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении – 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение АД, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

В случае передозировки необходимо прекратить введения лекарственного средства. Возникшие симптомы можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Побочные эффекты

Чаще встречаются следующие побочные эффекты:

• тошнота, рвота, анорексия;

• гипокалиемия, гипергликемия;

• головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания, у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора;

• тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна;

• стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, одышка; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке; изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т);

• снижение или повышение АД (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения АД возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия);

• ангионевротический отек, бронхоспазм;

• кожная сыпь, мультиформная эритема.

Условия и сроки хранения

Адреналин Агетан должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности составляет 1,5 года со дня выпуска. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте.