Транексамова кислота Агетан : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Транексамова кислота Агетан – кровоспинний засіб. Активний компонент препарат відноситься до групи антифібринолітичних речовин. Його основна дія спрямована на пригнічення дії активатора плазміну і плазміногену.

Препарат проявляє гемостатичну активність при різноманітних кровотечах, які пов'язані з підвищеним фібринолізом. Крім того, діюча речовина лікарського препарату здатна пригнічувати утворення кінінів та інших активних речовин, що містять амінокислоти, які зумовлюють реакції алергії та запалення.

Таким чином, медикамент є також потужним протиалергічним та протизапальним препаратом.

Склад та форма випуску

У 1 мл розчину міститься 100 мг транексамової кислоти.

Склад допоміжних речовин: вода для ін'єкцій.

Показання

Транексамова кислота Агетан застосовується з метою лікування та профілактики кровотеч, які є наслідком підвищеного загального фібринолізу (причинами можуть бути: злоякісне новоутворення підшлункової залози, передміхурової залози; оперативні втручання на органах грудної клітки; кровотечі у вагітних, кровотечі після пологів; хвороби печінки, ускладнення після терапії стрептокіназою та місцевого фібринолізу (маткові, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після видалення простати, конізація шийки матки у зв'язку з карциномою, видалення зуба у пацієнтів з діатезом геморагічного походження).

Препарат також застосовується при спадковому ангіоневротичному набряку.

Залежно від індивідуальних особливостей пацієнта абсорбується 30-50% дозування препарату. З білками плазми здатне зв'язуватись менше 3% активної речовини.

Розподіл транексамової кислоти в тканинах відбувається відносно рівномірно (виняток становить спинномозкова рідина). Концентрація ліків, що пригнічує фібринолітичну активність у різних тканинах, здатна збережуться 17 годин, а в плазмі – до 7-8 годин. Препарат трохи метаболізується в організмі. В ході експериментів було визначено 2 похідні транексамової кислоти: N-ацетильована та дезамінована похідні. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить 3 год. Виведення відбувається через нирки – понад 95 %. Кліренс нирок ідентичний плазмовому (7 літрів на годину). Екскреція відбувається у незмінному вигляді протягом перших 12 годин.

Якщо препарат вводився внутрішньовенно у дозі 10 мг на кг, протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виведеться приблизно 90% фармакологічно активної речовини.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу є підвищена чутливість до активного інгредієнта або до будь-якого з компонентів, що входять до складу допоміжних речовин.

Протипоказаннями є: гіпертрофічна обструктивна каріоміопатія; тяжкий аортальний стеноз; тахіаритмія; фібриляція шлуночків; феохромоцитома; закритокутова глаукома; шок (крім анафілактичного); загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотану, циклопропану, хлороформу; ΙΙ період пологів; застосування на ділянках пальців рук та ніг, носа, геніталій.

Медикамент допускається застосовувати у дітей у будь-якому віці.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лікарський засіб протипоказаний до застосування у вагітних. Тільки в тих випадках, коли достовірно відомо, що без застосування препарату не можна обійтися, його можна приймати вагітним.

Відомо, що компонент, що діє, проникає в грудне молоко. Тому при призначенні медикаменту вигодовування слід скасувати.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 0,5-1 мг кожні 3-5 хвилин, при необхідності.

Внутрішньовенно препарат вводять болюсно в концентрації 1 мл препарату на 9 мл 0,9% розчину хлориду натрію. Ці ін'єкції повторюють доти, доки не спостерігатиметься стабільна гемодинаміка у пацієнта.

Підшкірно вводять не розведений препарат у кількості 0,3 мл. Поліпшення спостерігається за 3-5 хвилин. Повторна ін'єкція допускається через 10-15 хвилин.

При введенні препарату слід контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск, частоту дихання.

Передозування

Основними симптомами передозування є: надмірне підвищення артеріального тиску, тахіаритмія, що змінюється брадикардією, порушення серцевого ритму (у тому числі фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання та блідість шкірних покривів, блювання, страх, неспокій, тремор, головний біль, мозковий похилого віку), набряк легень, ниркова недостатність, летальний наслідок. При введенні великих дозах (мінімальна летальна доза при підшкірному введенні – 10 мл 0,18% розчину) розвивається мідріаз, значне підвищення артеріального тиску, тахікардія з можливим переходом у фібриляцію шлуночків.

У разі передозування необхідно припинити введення лікарського засобу. Виниклі симптоми можна усунути застосуванням α- та β-адреноблокаторів, швидкодіючих нітратів. При тяжких ускладненнях необхідна комплексна терапія. При аритмії призначати парентеральне введення β-адреноблокаторів.

Побічні ефекти

Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти:

• нудота, блювання, анорексія;

• гіпокаліємія, гіперглікемія;

• головний біль, тремор, запаморочення, нервовість, м'язові посмикування, у пацієнтів із хворобою Паркінсона можливе підвищення ригідності та тремору;

• тривожний стан, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, розлади подібні до шизофренії, параноя, порушення сну;

• стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, задишка; при високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці; зміни ЕКГ (включаючи зниження амплітуди зубця Т);

• зниження або підвищення АТ (навіть при підшкірному введенні у звичайних дозах внаслідок підвищення АТ можливий субарахноїдальний крововилив та геміплегія);

• ангіоневротичний набряк, бронхоспазм;

• висипання на шкірі, мультиформна еритема.

Умови та термін зберігання

Адреналін Агетан повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін придатності складає 1,5 роки від дня випуску. Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці.