Ципралекс : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей, в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном, месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – эсциталопрама оксалат, дополнительные вещества. Выпускается в таблетированной форме (1 таблетка содержит 10 мг активного действующего вещества).

Показания

Антидепрессант. Назначается для лечения депрессивных состояний всех степеней тяжести. Эффективен при лечении панических расстройств, в том числе агорафобии, также генерализованных, тревожных, обсессивно-компульсивных расстройств.

Является ингибитором обратного захвата серотонина, что влечет за собой повышение концентрации указанного нейромедиатора в синаптической щели, способен прологнировать и усиливать его воздействие на постсинаптические участки рецепторов.

Противопоказания

Не назначается при повышенной чувствительности организма к эсциталопраму, при почечной и печеночной недостаточности, гипомании, маниях, эпилепсии, которую невозможно контролировать с помощью медикаментов, а также при депрессиях, с имевшими место суицидальными попытками.

Также противопоказан при слишком юном (до 15 лет) и пожилом (от 70 и старше) возрасте, при циррозе печени, склонности к кровотечениям. Не применяется при приеме одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, а также с препаратами, которые снижают порог судорожной готовности, которые вызывают гипонатриемию, или метаболизируются совместно с системой CYP2C19.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Рекомендованная дозировка при длительной терапии – 1 таблетка 1 раз в день. Время приема не зависит от приема пищи. Обычная дозировка при терапии депрессивных состояний – 10 мг в день. При необходимости дозу можно увеличить вдвое – до 20 мг, доза принимается в том же режиме, за 1 раз.

Антидепрессивное действие отмечается на 2-й – 4-й неделе приема, в зависимости от индивидуальной реакции организма пациента. После того, как симптомы болезни исчезли, терапию следует продолжить еще в течение полугода, для того, чтобы полученный результат закрепился.

При панических расстройствах, которые не сопровождаются агорафобией, на первой неделе рекомендуют принимать по 5 мг в день (0,5 таблетки), которую затем повышают до стандартных 10 мг. Эту дозу также допустимо удвоить по необходимости. Минимальный курс лечения – 3 месяца.

При лечении лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени, со сниженной активностью изофермента CYP2C19, дозу уменьшают вдвое.

Прекращение терапии данным препаратом проводится постепенно, с плавным снижением дозировки, в течение минимум 2-х недель, для того, чтобы избежать синдрома отмены.

Передозировка

Клинических случаев передозировки данным препаратом крайне мало. Имеющиеся свидетельствуют о его низком токсическом воздействии на организм при приеме даже очень больших дозировок. Обычно подобные случаи протекают бессимптомно или симптоматика плохо выражена. Обычно наблюдается реакция со стороны нервной системы, возникает ажитация, тремор, диспепсический реакции, гипокалиемия, гипонатриемия, расстройство ССС – тахикардия, падение давления, прочее.

Специфического антидота нет. Необходимо обеспечить вентиляцию легких, соответствующую состоянию больного оксигенцию. Возможен гастральный лаваж, прием сорбентов. Провести симптоматическое лечение ССС.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится бессимптомно, иногда встречаются реакции раздражения слизистой желудочно-кишечного тракта, которые проявляются в тошноте, диарее или запорах, рвоте, сухости во рту.

Центральная нервная система реагирует бессонницей или сонливостью, слабостью, реже – расстройствами зрения, судорогами, серотониновым синдромом, маниями, галлюцинациями, ажитицией, тревогой, деперсонализацией, паническими атаками, раздражительностью.

Побочные симптомы обычно проявляется на первых двух неделях терапии, исчезая со временем.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре до 25°С.