Ципралекс : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з афінністю меншою, у тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму у первинному, місці зв'язування, що призводить до повнішого інгібування зворотного захоплення серотоніну.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включно з серотоніновими 5-НТ1А, 5-НТ2 рецепторами, дофаміновими D1 і D2 рецепторами, α1-, α2-, β-адренергічними рецепторами, гістаміновими H1, мускариновими, холінергічними, бензодіазепіновими та опіатними рецепторами.

Склад і форма випуску

Основна діюча речовина – есциталопраму оксалат, додаткові речовини. Випускається у таблетованій формі (1 таблетка містить 10 мг активної діючої речовини).

Показання

Антидепресант. Призначається для лікування депресивних станів усіх ступенів тяжкості. Ефективний при лікуванні панічних розладів, у тому числі агорафобії, також генералізованих, тривожних, обсесивно-компульсивних розладів.

Є інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що спричиняє підвищення концентрації зазначеного нейромедіатора в синаптичній щілині, здатний пролонгнірувати і посилювати його вплив на постсинаптичні ділянки рецепторів.

Протипоказання

Не призначають у разі підвищеної чутливості організму до есциталопраму, при нирковій і печінковій недостатності, гіпоманії, маніях, епілепсії, яку неможливо контролювати за допомогою медикаментів, а також у разі депресій, що супроводжуються суїцидальними спробами.

Також протипоказаний при занадто юному (до 15 років) і літньому (від 70 і старше) віці, при цирозі печінки, схильності до кровотеч. Не застосовується при прийомі одночасно з інгібіторами моноаміноксидази, а також з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, що спричиняють гіпонатріємію, або метаболізуються спільно з системою CYP2C19.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний.

Спосіб застосування та дози

Рекомендоване дозування при тривалій терапії – 1 таблетка 1 раз на день. Час прийому не залежить від прийому їжі. Звичайне дозування при терапії депресивних станів – 10 мг на день. За необхідності дозу можна збільшити вдвічі – до 20 мг, доза приймається в тому ж режимі, за 1 раз.

Антидепресивна дія відзначається на 2-му – 4-му тижні прийому, залежно від індивідуальної реакції організму пацієнта. Після того, як симптоми хвороби зникли, терапію слід продовжити ще впродовж півроку, для того, щоб отриманий результат закріпився.

У разі панічних розладів, які не супроводжуються агорафобією, на першому тижні рекомендують приймати по 5 мг на день (0,5 таблетки), яку потім підвищують до стандартних 10 мг. Цю дозу також допустимо подвоїти за необхідності. Мінімальний курс лікування – 3 місяці.

При лікуванні осіб похилого віку, пацієнтів із захворюваннями печінки, зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19, дозу зменшують удвічі.

Припинення терапії даним препаратом проводиться поступово, з плавним зниженням дозування, протягом щонайменше 2-х тижнів, для того, щоб уникнути синдрому відміни.

Передозування

Клінічних випадків передозування цим препаратом вкрай мало. Наявні свідчать про його низький токсичний вплив на організм при прийомі навіть дуже великих дозувань. Зазвичай подібні випадки протікають безсимптомно або симптоматика погано виражена. Зазвичай спостерігається реакція з боку нервової системи, виникає ажитація, тремор, диспепсичні реакції, гіпокаліємія, гіпонатріємія, розлади ССС – тахікардія, падіння тиску, тощо.

Специфічного антидоту немає. Необхідно забезпечити вентиляцію легень, відповідну стану хворого оксигенцію. Можливий гастральний лаваж, прийом сорбентів. Провести симптоматичне лікування ССС.

Побічні ефекти

Зазвичай препарат переноситься безсимптомно, інколи трапляються реакції подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, що проявляються у нудоті, діареї чи закрепах, блюванні, сухості у роті.

Центральна нервова система реагує безсонням або сонливістю, слабкістю, рідше – розладами зору, судомами, серотоніновим синдромом, маніями, галюцинаціями, ажитицією, тривогою, деперсоналізацією, панічними атаками, дратівливістю.

Побічна реакція зазвичай проявляється на перших двох тижнях терапії, зникаючи з часом.

Умови та терміни зберігання

Зберігається до 3 років за температури до 25°С.