Амікацин-Фармекс : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.

Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serrada spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів – Staphylococcus spp. (у т. ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів); помірно активний щодо Streptococcus spp.

При одночасному призначенні з бензилпеніциліном чинить синергічну дію щодо штамів Enterococcus faecalis.

Не діє на анаеробні мікроорганізми.

Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину і нетилміцину.

Склад і форма випуску

Основна діюча речовина – амікацину сульфат. Випускається у формі порошку для приготування ін'єкційного розчину, фасованого ампули по 2 мл, в дозуванні 100 і 500 міліграмів діючої речовини.

Показання

Один із найактивніших у фармакології антибіотиків-аміноглікозидів. Застосовують для лікування дихальної та сечостатевої систем, шлунково-кишкового тракту, інфекційних уражень шкіри, підшкірної тканини, інфікованих опіків, бактеріємії, септицемії (один із видів зараження крові патогенними мікроорганізмами), неонатального сепсису (зараження мікробами новонародженої дитини, яке сталося внутрішньоутробно або під час пологів), ендокардиту (запальний процес у внутрішній оболонці серця), остеомієліту (запальний процес у кістковому мозку), перитоніту (запалення очеревини), менінгіту (запальний процес в оболонці головного мозку).

Особливо ефективний у боротьбі з грамнегативними патогенними бактеріями, також застосовується і під час лікування грамнегативних мікроорганізмів.

Не діє на анаеробні бактерії.

Протипоказання

Протипоказане застосування під час лікування невриту, запалення слухового нерву, уремії (хвороби, що характеризується скупченням азотистих шлаків у крові), порушенні функції нирок і печінки.

Не застосовують у комбінації з деякими лікарськими засобами, зокрема, з канаміцином, стрептоміцином, неоміцином, мономіцином, гепарином, капеоміцином, амфотерицерином В, еритроміцином, вітамінами групи В і С, калію хлоридом, гідрохлороіазидом, цефалоспорином.

З обережністю призначають, якщо у пацієнта будь-коли в минулому були алергічні реакції на будь-які лікарські препарати, а також наявна міастенія, паркінсонізм, ботулізм (аміноглікозиди можуть спричинити порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратація, ниркова недостатність, період новонародженості, недоношеність дітей, літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Амікацину під час вагітності протипоказане.

Оскільки Амікацин виділяється в грудне молоко, його не слід призначати матерям-годувальницям. за необхідності застосування Амікацину у матері в період грудного вигодовування, годування дитини слід припинити перед початком лікування.

Спосіб застосування та дози

Дозування підбирається лікарем в індивідуальному порядку, виходячи з показань стану хворого, чутливості до нього збудника захворювання. Зазвичай вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно від 2 хвилин або крапельно).

Добове дозування для лікування інфекції середньої тяжкості для дорослих призначається з розрахунку 10 міліграм на 1 кг ваги тіла пацієнта. Вводиться за 2 – 3 прийоми протягом дня. У разі тяжких, небезпечних для життя інфекцій, зокрема спричинених синьогнійною паличкою, дозу допустимо підвищити до 15 мг/кг ваги.

Недоношених і новонароджених дітей лікують спочатку з дозуванням 10 мг/кг, потім переходять на дозування 7,5 мг кожні 12 годин.

Тривалість лікування за умови внутрішньовенного введення – 3 – 7 днів, внутрішньом'язового – 7 – 1 0 днів.

У разі порушення роботи нирок у пацієнта дозування знижується.

Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг Амікацину. За діаметру вільної від росту зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм – помірно чутливим, менше 14 мм – стійким.

Концентрація Амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг/мл).

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерву і вестибулярного апарату.

Імовірність розвитку нефротоксичності є вищою у хворих із порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або протягом тривалого часу (у цієї категорії пацієнтів може знадобитися щоденний контроль функції нирок). При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування. Рекомендується уникати одночасного застосування ото- та нефротоксичних лікарських засобів.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується вживати підвищену кількість рідини при адекватному діурезі.

За відсутності позитивної клінічної динаміки слід пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування та розпочати проведення відповідної терапії.

Передозування

Симптомами передозування є реакція інтоксикації у вигляді втрати слуху, атаксії, розладу сечовипускання, спраги, зниження апетиту, нудоти, блювання, дзвону у вухах. Лікування – гемодіаліз, антихолінестеразні засоби, солі кальцію, вентиляція легенів, лікування симптоматики, проведення підтримуючої терапії.

Побічні ефекти

Можливе виникнення ототоксичного (негативно впливає на слух) і нефротоксичного (негативно впливає на роботу нирок) ефекту.

Умови та терміни зберігання

Придатний до 2 років за температури не вище 25°С.